YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1160.00 | |
| 25 mg | ¥ 2240.00 | |
| 50 mg | ¥ 3360.00 | |
| 100 mg | ¥ 4800.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
371942-69-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H21N7O3
|
|||||
| 分子量 |
467.48
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PIKfyve；PI3K；Autophagy；Influenza Virus |
|||||||||
| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Anti-infection
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
用 YM-201636 对细胞进行急性处理表明，PIKfyve 通路参与了内体转运的分选，抑制导致晚期内体区间的积累和阻断逆转录病毒的出口。发现 PIKfyve 的酵母同源物 Fab1 对 YM-201636 不敏感 (IC50>5 μM)。YM-201636 即使在 10 μM 时也不抑制 II型 γ PtdInsP 激酶，而抑制小鼠 I 型 PtdInsP 激酶的 IC50＞2 μM [1]。 YM-201636 几乎完全抑制基础和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖摄取，剂量低至 160 nM，净胰岛素反应的 IC50=54 nM。YM-201636 也完全抑制胰岛素依赖的 IA 类 PI 3-激酶的激活 [2]。 在低剂量下 (10-25 nM)，YM-201636 优先抑制 PtdIns5P 而不是 PtdIns(3,5)P2 的产生，而在高剂量下，这两种产物被类似地抑制。与 PtdIns(3,5)P2 的合成相比，YM-201636 在160 nM 时对 PtdIns5P 的合成的抑制效果要好两倍 [3]。 用 YM-201636 处理的 MDCK 细胞会在细胞内积累紧密连接蛋白 Claudin-1。YM-201636 处理阻断了 Claudin-1/claudin-2 的持续循环，延迟了上皮屏障的形成 [4]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
47 mg/mL (100.54 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1391 mL | 10.6956 mL | 21.3913 mL | |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1391 mL | 4.2783 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0696 mL | 2.1391 mL | |
| 50 mM | 0.0428 mL | 0.2139 mL | 0.4278 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
