YM-201636
目录号 : SJ-MX0914 纯度:99.25%
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
CAS No. :371942-69-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  690.00
10 mg ¥  1325.00
50 mg ¥  5105.00
100 mg ¥  7415.00
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Cas No.
371942-69-7
分子式
C25H21N7O3
分子量
467.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
相关靶点

PIKfyve;PI3K;Autophagy;Influenza Virus

作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Autophagy;Anti-infection
应用领域
肿瘤;感染;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50  
PIKfyve [1] p110α [1] Autophagy [1]
33 nM 3.3 μM  
体外研究 (In Vitro)

用 YM-201636 对细胞进行急性处理表明,PIKfyve 通路参与了内体转运的分选,抑制导致晚期内体区间的积累和阻断逆转录病毒的出口。发现 PIKfyve 的酵母同源物 Fab1 对 YM-201636 不敏感(IC50>5 μM)。YM-201636 即使在 10 μM 时也不抑制 II型 γ PtdInsP 激酶,而抑制小鼠 I 型 PtdInsP 激酶的 IC50>2 μM [1]

YM-201636 几乎完全抑制基础和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖摄取,剂量低至 160 nM,净胰岛素反应的 IC50=54 nM。YM-201636 也完全抑制胰岛素依赖的 IA 类 PI 3-激酶的激活 [2]

在低剂量下(10-25 nM),YM-201636 优先抑制 PtdIns5P 而不是 PtdIns(3,5)P2 的产生,而在高剂量下,这两种产物被类似地抑制。与 PtdIns(3,5)P2 的合成相比,YM-201636 在160 nM 时对 PtdIns5P 的合成的抑制效果要好两倍 [3]

用 YM-201636 处理的 MDCK 细胞会在细胞内积累紧密连接蛋白 Claudin-1。YM-201636 处理阻断了 Claudin-1/claudin-2 的持续循环,延迟了上皮屏障的形成 [4]

参考文献

[1]. Jefferies HB, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns(3,5)P(2) production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170.

[2]. Ikonomov OC, et al. YM-201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.

[3]. Sbrissa D, et al. Functional dissociation between PIKfyve-synthesized PtdIns5P and PtdIns(3,5)P2 by means of the PIKfyve inhibitor YM-201636. Am J Physiol Cell Physiol. 2012 Aug 15;303(4):C436-46.

[4]. Dukes JD, et al. The PIKfyve inhibitor YM-201636 blocks the continuous recycling of the tight junction proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells. PLoS One. 2012;7(3):e28659.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
47 mg/mL (100.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1391 mL 10.6956 mL 21.3913 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1391 mL 4.2783 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0696 mL 2.1391 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.25%

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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。