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GPCR/G Protein 信号通路是细胞感知胞外信号并转导为胞内应答的核心机制，参与调控多种生理过程。当配体结合 G 蛋白偶联受体（GPCR）后，受体构象变化激活异源三聚体 G 蛋白（Gαβγ），促使 Gα 亚基释放 GDP 并结合 GTP，进而解离为 Gα-GTP 和 Gβγ 二聚体，二者分别调控下游效应分子。根据 Gα 亚型可分为 Gs、Gi、Gq 和G12/13 等通路。信号终止依赖于 Gα 的 GTP 水解及 GPCR 磷酸化后经 β-arrestin 介导的内化。该通路具有高度多样性和可塑性，在神经传递、免疫调节及代谢平衡中发挥关键作用，其异常与心血管疾病、癌症及代谢紊乱密切相关。
Figure.1 Mechanism of GPCR activation and signaling.
Mingyang Zhang, et al. 2024 《Signal Transduction and Targeted Therapy》
一系列研究表明，包括 GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30 和 GPR39 在内的异常 GPCR 信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR 的调节剂构成了制药工业的关键领域，占 FDA 批准的所有药物的约 35％。
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