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FAK

FAK

局部粘着斑激酶（PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase）

 

局部粘着斑激酶 (FAK) 是一类胞质非受体蛋白酪氨酸激酶(PTKs)，属于蛋白酪氨酸激酶超家族。FAK 由 N 端 FERM 结构域、激酶域和 C 端结构域组成，其中 N 端 FERM 结构域由三个子结构域 F1、F2 和 F3 组成，形成一个三叶草结构，进而介导蛋白脂质和蛋白形成蛋白-蛋白相互作用；中心激酶结构域与其他酪氨酸激酶具有高度同源性，位于激活 loop上的 Y576 和 Y577 参与调控激酶结构域的催化活性；C端结构域由两个结构域组成（FAT和PRRs），参与各种蛋白-蛋白相互作用。FAK通常以非活性形式存在于胞质中，此时 FERM 结构域直接与激酶结构域相结合，抑制其催化活性。

 

目前，FAK 家族共有两个成员，即 PTK2 (FAK) 和 Pyk2。其中，Pyk2 蛋白与 FAK 蛋白有 48％ 的相同氨基酸，这两种激酶都不含 SH2和 SH3 结构，属于非受体酪氨酸激酶。FAK 几乎表达于所有的细胞和组织类型，在睾丸和脑中高表达。

 

FAK 在细胞信号转导中发挥重要作用，它是胞内外信号出入的中枢，介导多条信号通路。FAK 可以接受来自整合素、生长因子以及机械刺激等的信号，激活胞内 PI3K/Akt、Ras/MAPK 等信号通路，调节细胞生长；此外，还与胚胎发育、肿瘤发生与迁移有关。由于在肿瘤向恶性侵袭表型演进的过程中起着重要的作用，FAK 被认为是一种具有潜力的新型抗癌药物靶标。2021 年 3 月，英国爱丁堡癌症研究中心在 Nat Rev Cancer 发表了 FAK 的相关文章，通过对临床前数据的分析，认为 FAK 抑制剂是一种克服化疗、放疗或靶向治疗耐药性的潜在策略。其中包括：(1) 在 HGSOC 化疗耐药中发挥作用；(2) 抑制 RAS-RAF-MEK 通路的活性；(3) 调节肿瘤微环境。

 
FAK相关产品（29）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0237 Defactinib (VS-6063) 地法替尼

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 是一种选择性，且口服有效的第二代 FAK 抑制剂，它抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
SJ-MX0454 PF-573228

PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 （apoptosis)。
SJ-MX0271 PND-1186 PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2342 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。
SJ-MX2366 PF-431396 PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
SJ-MX0258A PF-562271 besylate PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
SJ-MX1841 NVP-TAE 226

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MN0357 (+)-Fangchinoline 防己诺林碱

(+)-Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。(+)-Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。(+)-Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。(+)-Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
SJ-MN0414 Nitidine chloride 氯化两面针碱

Nitidine chloride 是可从 Zanthoxylum nitidum (Roxb.) DC. 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥诱导凋亡等抗癌活性，抑制 STAT3、DNA 拓扑异构酶 1 和 2A、ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX0981 SU6656

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
SJ-MP0052 GSK215 GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解剂，通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
SJ-MX3385 CEP-37440

CEP-37440是一种有效的和选择性的双重FAK/ALK抑制剂，IC50 为2.3 nM (FAK)和120 nM(ALK在75%人血浆细胞中)。这种抑制导致了ALK和FAK介导的信号转导通路的破坏，最终抑制了ALK和FAK过表达肿瘤细胞的生长。CEP-37440 阻断炎症和三阴性乳腺癌细胞系的增殖，但不阻断正常乳腺上皮细胞。
SJ-MX3617 ALK inhibitor 2

ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类间变性淋巴瘤激酶（ALK)抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2）和粘着斑激酶( FAK) 的 抑制剂，IC50分别是37 nM和5 nM。
SJ-MX6054 Narmafotinib AMP-945 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂。
SJ-MX6058 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
SJ-MX3421 Y15 1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐

Y15 是一种选择性黏附激酶 (FAK) 抑制剂，可防止 FAK 自磷酸化，降低癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。Y15 对其他一系列激酶如 EGFR、PDGFR 和 IG-RI 没有任何显著的活性。Y15 可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，Y15 已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
SJ-MX9190 Conteltinib Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
SJ-MX0565 GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 FAK 激酶抑制剂，Ki 为 0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡  (apoptosis)。
SJ-MX7875 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
SJ-MX8007 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
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