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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0237 | Defactinib (VS-6063) | 地法替尼 |
Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 一种选择性，且口服有效的第二代FAK抑制剂，它抑制FAK在Tyr397位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。 |
| SJ-MX0565 | GSK2256098 |
GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK 激酶抑制剂，Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX0258 | PF-562271 |
PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 |
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| SJ-MX0454 | PF-573228 |
PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 （apoptosis)。 |
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| SJ-MX0271 | PND-1186 | PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX2366 | PF-431396 | PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。 | |
| SJ-MX0258A | PF-562271 besylate | PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。 | |
| SJ-MX1841 | NVP-TAE 226 | NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。 | |
| SJ-MP0052 | GSK215 | GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解剂，通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。 | |
| SJ-MX2342 | BI-4464 | BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂，IC50为17 nM。 | |
| SJ-MN0357 | (+)-Fangchinoline | 防己诺林碱 | Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0414 | Nitidine Chloride | 氯化两面针碱 | Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。 |
| SJ-MX0981 | SU6656 | SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。 | |
| SJ-MX3385 | CEP-37440 |
CEP-37440是一种有效的和选择性的双重FAK/ALK抑制剂，IC50 为2.3 nM (FAK)和120 nM(ALK在75%人血浆细胞中)。这种抑制导致了ALK和FAK介导的信号转导通路的破坏，最终抑制了ALK和FAK过表达肿瘤细胞的生长。CEP-37440 阻断炎症和三阴性乳腺癌细胞系的增殖，但不阻断正常乳腺上皮细胞。 |
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| SJ-MX3617 | ALK inhibitor 2 |
ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类间变性淋巴瘤激酶（ALK)抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2）和粘着斑激酶( FAK) 的 抑制剂，IC50分别是37 nM和5 nM。 |
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| SJ-MX3421 | Y15 | 1,2,4,5-TETRAAMINOBENZENE 四盐酸盐 |
Y15是一种选择性黏附激酶(FAK)抑制剂，可防止FAK自磷酸化，IC50为1 μM。Y15对一系列其他激酶如EGFR, PDGFR和IG-RI没有任何显著的活性。Y15可促进细胞脱离，抑制细胞粘附，对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内，它已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。 |
| SJ-MX5354 | Chloropyramine hydrochloride | ||
| SJ-MX0237A | Defactinib hydrochloride | ||
| SJ-MX1813 | Masitinib (AB1010) | 马赛替尼 |
Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ和Lyn，IC50分别为540nM、800 nM和510 nM。Masitinib抑制Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。 |
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