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人表皮生长因子受体-4 (human epidermal growth factor receptor-4, HER-4)
HER4 是一种受体酪氨酸激酶，是正常身体系统（如心血管、神经和内分泌系统，尤其是乳腺）进化所必需的。与HER-4相结合的配体有NRG-1、NRG-2、 NRG-3、 NRG-4、BTC、HB-EGF和 EPG。HER4 通过配体结合激活并激活 MAPK 和 PI3K/AKT 通路。HER4 通常在许多人体组织中表达，包括成人和胎儿。大多数情况下，HER4激酶的过表达导致癌症发展。HER4突变仅在1-2%的东亚癌症患者中存在。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0273 | Poziotinib (HM781-36B) | 波齐替尼 |
Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂，HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，poziotinib在HER2扩增胃癌细胞，HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼（Erlotinib）耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0446 | Dacomitinib (PF-00299804) | 达克替尼 |
Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂，对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。 |
| SJ-MX2178 | AZ-5104 | AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1，6，1，25和7 nM。 | |
| SJ-MX2183 | Varlitinib | Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。 | |
| SJ-MX2184 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride 是一种有效，可口服，可逆的，选择性的 EGFR，HER2 和 HER4 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX0865A | Allitinib | Allitinib是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，Allitinib有效抑制野生型 EGFR、ErbB2和ErbB4，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R的 IC50 值分别为 0.5 nM、3.0 nM、 12 nM和0.8 nM 。Allitinib是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX2910 | PD158780 |
PD 158780是一种新型的、具有ATP竞争力的强效EGFR抑制剂，对EGFR、HER2、HER3和HER4的IC50分别为8 pM、49 nM、52 nM、52 nM。 |
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