您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

PAK

PAK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0368 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 盐酸芬戈莫德

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。

SJ-MX0898 PF-3758309

PF-3758309 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

SJ-MX0368A Fingolimod 芬戈莫德

Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。

SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
SJ-MX4288 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种新型有效的 p21-activated kinase 4 (PAK4) 抑制剂,IC50 为 14.93 μM,对 PAK1、PAK5 和 PAK6 的抑制作用较弱。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2960 FRAX597 FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,对PAK1,PAK2,和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM,13 nM,和 19 nM。
SJ-MX3505 FRAX486 FRAX486 是一种 PAK抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14,33 和 39 nM。
SJ-MX3537 FRAX1036 FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂,对 PAK1,PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM,72.4 nM 和 2.4 μM。
SJ-MX3592 IPA-3 IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性PAK1抑制剂,无细胞试验中IC50为2.5 μM,对第II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。IPA-3具有潜在的抗肿瘤功效。
SJ-MX3667 NVS-PAK1-1

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 p21 活化激酶1 (p21-activated kinase 1, PAK1) 抑制剂,IC50 为 5 nM。

SJ-MX6023 GNE 2861 GNE 2861 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为 7.5,36 和 126 nM 。
SJ-MX0543 KPT 9274 (ATG-019)

KPT 9274 (ATG-019) 是一种口服生物可利用的 PAK4NAMPT 双重抑制剂,在无细胞酶分析中,NAMPTIC50 值为 120 nM。KPT 9274 对 PAK4 和 NAD 生物合成途径的干扰会导致 G2/M 转运减少,诱导细胞凋亡,并减少人肾细胞癌细胞系的细胞侵袭和迁移。

SJ-MX7778A G-5555 hydrochloride G-5555 hydrochloride 是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki 值为 3.7 nM。
SJ-MX8596 AZ13705339 AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
SJ-MX7778 G-5555 G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
SJ-MD0372 NVS-PAK1-C NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。