Fingolimod (FTY720) hydrochloride 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。此产品稀释请用生理盐水，请勿用 PBS 稀释，可能产生沉淀。
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| Cas No. |
162359-56-0
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| 分子式 |
C19H34ClNO2
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| 分子量 |
343.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Fingolimod (FTY720) hydrochloride 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。此产品稀释请用生理盐水，请勿用 PBS 稀释，可能产生沉淀。 |
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| 相关靶点 |
LPL Receptor；PAK
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fingolimod hydrochloride（FTY720）是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM [1]。 用不同浓度的 S1P 对单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iD) 进行不同时间的预处理，然后与 NK 细胞孵育。用 0.2-20 μM 的 S1P 孵育自体或异体 DC 4 小时可以显著保护这些细胞免受 NK 细胞的溶解。S1P 对自体 DC 的 IC5 为 160 nM，对同种异体 DC 的 IC50 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被不同浓度的 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 或 SEW2871 所增强，IC50 效应分别为 173 nM 或 15 nM [1]。 免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P1 和 S1P3-5 的非选择性激动剂和 S1P1 的选择性功能拮抗剂发挥作用 [2]。 FTY720 通过抑制 S1P 裂解酶活性提高血清 S1P 水平 [2]。 统计同侧 CA3 区 Iba1+ 细胞数时发现，与 KA 组比较，KA +FTY720 组 CA3 区 Iba1+ 细胞数明显减少 (p < 0.05) [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg) 可增加血清 S1P ，改善受损的收缩功能，并激活心脏中的 PI3K 通路。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 在假手术动物和 LPS/PepG 攻击的动物中引起血清 S1P 水平显著升高 [2]。 FTY720 通过抑制 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活，减轻小胶质细胞增生，调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，从而有助于整体的神经保护。特别是 FTY720 将小胶质细胞从有害表型转变为保护表型的潜力，代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的治疗机制 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL (200.64 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
69 mg/mL (200.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9076 mL | 14.5378 mL | 29.0757 mL | |
| 5 mM | 0.5815 mL | 2.9076 mL | 5.8151 mL | |
| 10 mM | 0.2908 mL | 1.4538 mL | 2.9076 mL | |
| 50 mM | 0.0582 mL | 0.2908 mL | 0.5815 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
