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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histamine Receptor

组胺受体

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor 相关靶点

全部(190) Histamine Receptor拮抗剂(123) Histamine Receptor抑制剂(37) Histamine Receptor激动剂(17) Histamine Receptor调节剂(5) Histamine Receptor激活剂(0) Histamine Receptor其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4359	Terfenadine	特非那定	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MX3782	Triprolidine hydrochloride monohydrate	盐酸曲普利啶一水合物	Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中， Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
SJ-MX2676	Nizatidine	尼扎替丁	Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H₂ receptor) 拮抗剂 (IC50 值为 0.9 nM)，可用于消化性溃疡病和胃食管反流病的研究。在动物实验中，Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量，并防止溃疡愈合后的复发。
SJ-MX2744	Tripelennamine hydrochloride	盐酸吡苄明	Tripelennamine hydrochloride 是一种乙二胺衍生物，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂。Tripelennamine hydrochloride 可减轻组织胺引起的机体过敏反应。Tripelennamine hydrochloride 可用于鼻炎、结膜炎、过敏性和过敏性反应的研究。
SJ-MX1928	Clemastine fumarate	富马酸氯马斯汀	Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。
SJ-MX1066	JNJ7777120		JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
SJ-MN0315	Osthole	蛇床子素	Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。Osthole 可增加脑组织中巢蛋白表达。
SJ-MX1729	Loratidine	氯雷他定	Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC₅₀>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
SJ-MX2131	Benztropine mesylate	甲磺酸苯扎托品	Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
SJ-MX1337	Amitriptyline hydrochloride	盐酸阿米替林	Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MX1385	Cimetidine	西咪替丁	Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
SJ-MX1455	Azacyclonol	氮杂环醇	Azacyclonol (γ-pipradol)，Terfenadine 的代谢产物，是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。
SJ-MX1530	Trazodone	曲唑酮	Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。
SJ-MX1537	Thonzylamine	松齐拉敏	Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病，鼻充血，过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
SJ-MX1316A	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	盐酸赛庚啶半水合物	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT_2A 受体 (5-HT_2A receptor) 拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
SJ-MX1530A	Trazodone hydrochloride	盐酸曲唑酮	Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。
SJ-MX2480	Chlorpheniramine maleate	马来酸氯苯那敏	Chlorpheniramine maleate 是一种有效的第一代基于烷基胺的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏作用。Chlorpheniramine maleate 抑制组胺 H1受体，IC50 为 12 nM。Chlorpheniramine maleate 已被广泛用于预防和治疗过敏性疾病的症状，如鼻炎和荨麻疹。
SJ-MX2525	Bepotastine besilate	苯磺酸贝托司汀；苯磺酸贝他斯汀；苯磺酸贝托斯汀；苯磺酸贝他司汀	Bepotastine besilate 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
SJ-MX2590	Doxepin hydrochloride	盐酸多塞平	Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin hydrochloride 是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin hydrochloride 对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin hydrochloride 也被认为是抗氧化应激的保护因子。
SJ-MX2752	Fexofenadine hydrochloride	盐酸非索非那定	Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H₁ 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。