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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histamine Receptor

组胺受体

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。

组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor 相关靶点

全部(176) Histamine Receptor拮抗剂(118) Histamine Receptor抑制剂(35) Histamine Receptor激动剂(9) Histamine Receptor调节剂(5) Histamine Receptor激活剂(1) Histamine Receptor其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX3782	Triprolidine hydrochloride monohydrate	盐酸曲普利啶一水合物	Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中， Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
SJ-MX4359	Terfenadine	特非那定	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MX10761	Acitazanolast		Acitazanolast 是一种口服有效的抗过敏剂，能有效抑制组胺的释放。Acitazanolast 可用于 IgE 抗体引起的 Ⅰ 型过敏性反应 (即时型) 的研究。
SJ-MX1729	Loratidine	氯雷他定	Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC₅₀>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
SJ-MX1537	Thonzylamine	松齐拉敏	Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病，鼻充血，过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
SJ-MX2497	Alcaftadine	阿卡他定	Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂，对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力，而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。
SJ-MX3650A	Antazoline	安他唑啉	Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor)，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC₅₀ 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC₅₀ = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
SJ-MX5188	Chlorphenoxamine	氯苯沙明；氯苯氧胺	Chlorphenoxamine 是一种抗组胺剂和抗胆碱能剂，也是 GPCR 拮抗剂。Chlorphenoxamine 可抑制多种致命病毒性疾病，例如 SARS-CoV、MERS-CoV、埃博拉病毒 (EBOV) 和疟疾。Chlorphenoxamine 对 EBOV 和马尔堡病毒 (MARV) 均具有抗丝状病毒活性，其 IC₅₀ 分别为 1.1 μM 和 6.2 μM。Chlorphenoxamine 用于研究过敏性疾病、荨麻疹、病毒性疾病和帕金森病。
SJ-MX3898A	Ketotifen	酮替芬	Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
SJ-MX6745	Cetirizine methyl ester	西替利嗪甲酯	Cetirizine methyl ester 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
SJ-MX9354	Bromodiphenhydramine hydrochloride	盐酸溴苯海拉明	Bromodiphenhydramine hydrochloride 是一种有效的具有抗菌性能的抗组胺剂 (antihistamine)。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可抑制大量的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可用于皮肤过敏研究。
SJ-MX9690	Betazole dihydrochloride		Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。
SJ-MX1928	Clemastine fumarate	富马酸氯马斯汀	Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药，主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。
SJ-MX1066	JNJ7777120		JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
SJ-MN0315	Osthole	蛇床子素	Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。Osthole 可增加脑组织中巢蛋白表达。
SJ-MX1385	Cimetidine	西咪替丁	Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
SJ-MX1455	Azacyclonol	氮杂环醇	Azacyclonol (γ-pipradol)，Terfenadine 的代谢产物，是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。
SJ-MN1123	Alginic acid		Alginic acid 是一种天然多糖，因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。Alginic acid 诱导小鼠颗粒细胞和卵巢氧化应激介导的激素分泌紊乱、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Alginic acid 对组胺释放有抑制作用。具有抗过敏和抗炎特性。
SJ-MX3470	Pitolisant	替洛利生	Pitolisant (formerly BF2.649; Tiprolisant; BF2649; Ciproxidine; Wakix) 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。Pitolisant 具有用于治疗觉醒或记忆缺陷和其他认知障碍的潜力。
SJ-MN0680A	Histamine phosphate	二磷酸组胺	Histamine phosphate 是组胺受体的强激活剂和血管扩张神经剂，可激活一氧化氮合成酶。Histamine phosphate 直接作用于血管，扩张 H1 和 H2 受体介导的动脉和毛细血管。