Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3895A-10 mg 10 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX3895A-25 mg 25 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX3895A-50 mg 50 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX3895A-100 mg 100 mg | ¥ 820.00 | |
| SJ-MX3895A-500 mg 500 mg | ¥ 2060.00 | |
| SJ-MX3895A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
108929-04-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H16ClN3
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| 分子量 |
285.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor；Interleukin Related
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；肿瘤；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Epinastine hydrochloride 能够在低浓度下取代蝗虫神经组织中特异性的 [3H]NC-5Z 结合。Epinastine hydrochloride 与 honey bees neuronal octopamine 受体结合，Ki 值为 1.1 nM。Epinastine hydrochloride 可拮抗 octopamine 诱导的昆虫脑内 cAMP 的形成 [1]。 Epinastine hydrochloride 可抑制抗原抗体反应和 compound 48/80 诱导的大鼠腹膜肥大细胞组胺释放。Epinastine hydrochloride 同样有效地抑制 compound 48/80 诱导的组胺释放，不仅从分离的大鼠腹膜肥大细胞，而且从大鼠肠系膜片。Epinastine hydrochloride 不仅能有效抑制主动致敏豚鼠肺肥大细胞对 Ca2+ 的摄取，还能有效抑制暴露于 compound 48/80 和 P 物质的大鼠腹膜肥大细胞细胞内钙储存中 Ca2+ 的释放 [2]。 Epinastine hydrochloride 对 IL-8 具有剂量和时间依赖性的抑制作用，IL-8 是嗜酸性粒细胞的趋化因子之一，由特应性疾病中分离的嗜酸性粒细胞释放 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在豚鼠回肠的受体结合研究中，Epinastine hydrochloride 显示出对 H1 受体的高亲和力。Epinastine 抑制大鼠、狗和豚鼠皮肤或肺部组胺诱导的反应 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (199.46 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (349.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4993 mL | 17.4966 mL | 34.9932 mL | |
| 5 mM | 0.6999 mL | 3.4993 mL | 6.9986 mL | |
| 10 mM | 0.3499 mL | 1.7497 mL | 3.4993 mL | |
| 50 mM | 0.0700 mL | 0.3499 mL | 0.6999 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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