蛋白酶体
Proteasome是一种存在于细胞质和细胞核内的具有多种蛋白水解功能的大分子复合物。它存在于所有的真核细胞、古细菌和一些细菌中,是一种具有多重催化活性的蛋白酶,由多个催化和调节蛋白组成。它具有三到四个不同的肽酶活性,包括类胰蛋白酶,类胰凝乳蛋白酶以及peptidylglutamyl-多肽的水解活性。根据沉降系数的不同可分成两种类型的蛋白酶。其中26S蛋白酶体的相对分子质量约2000 kDa,依赖于ATP;而20S蛋白酶体相对分子质量约750 kDa,不依赖ATP。
蛋白酶体是蛋白质合成过程中错误折叠的蛋白和其他蛋白被proteolyzed的主要降解途径。大多数蛋白质在被蛋白酶体降解之前需要泛素化。 蛋白酶体在承担细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体通路中起催化作用。此外,蛋白酶体不仅可以催化异常蛋白质的降解,而且在许多关键蛋白质的调控方面发挥着重要作用,这些蛋白质涉及到癌症和免疫性疾病等人类疾病的发病机制。Proteasome是抗肿瘤药物的新靶点之一。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-BP0294 | Z-LLE-AMC |
Z-LLE-AMC 是26S蛋白酶体或20S蛋白水解核心的caspase样谷氨酸肽水解酶后的荧光底物。caspase样活性可通过荧光检测游离AMC(也称为7-氨基-4-甲基香豆素) 来定量,其激发波长为340-360 nm,发射波长为440-460 nm。Z-LLE-AMC通常用于实验处理后的细胞裂解液。 |
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SJ-MX5712 | Alloxan hydrate | 阿脲 一水合物 |
Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞,在实验动物中引起糖尿病。 |
SJ-BA1642 | Pritumumab | 普林木单抗 | Pritumumab(Anti-VIM/Vimentin) 是一种天然的人 IgG1kappa 单抗,最初从一名宫颈癌患者的区域引流淋巴结中分离出来。Pritumumab 可识别恶性肿瘤细胞表面表达的波形蛋白。Pritumumab 可用于胶质母细胞瘤研究。 |
SJ-MX7428 | TCH-165 | TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。 | |
SJ-MX0381A | K-7174 | K-7174 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 | |
SJ-MX6756 | RAMB4 | RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。 | |
SJ-MN5019A | Isovalerylcarnitine chloride | Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物,是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。 | |
SJ-MN5597A | Aclacinomycin A | 阿克拉霉素A |
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I/II) 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。 |
SJ-MX7064 | Alicapistat | Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。 | |
SJ-MX7148 | PD150606 | PD 150606 是一个选择性的,有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂,对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,有神经保护活性。 | |
SJ-MX7449 | Capzimin | Capzimin 是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。 | |
SJ-MX7610 | ML604440 | ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。 | |
SJ-MX7939 | RA375 | RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。 | |
SJ-MN5019 | Isovalerylcarnitine | Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可诱导细胞凋亡。 | |
SJ-MX0381 | K-7174 dihydrochloride |
K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 dihydrochloride 抑制细胞黏附,抑制IL-1β或TNF-α诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)的表达。K-7174 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 |
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SJ-MX6253 | Thrombin inhibitor 5 | Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。 | |
SJ-MA0594 | Nifenazone | 尼芬那宗 |
Nifenazone 是一种 非甾体抗炎药,主要用于治疗各种风湿性疾病。它具有抗炎和镇痛的特性,可以减轻炎症和疼痛。Nifenazone 是 20S proteasome 的激活剂,Nifenazone 可以保护神经元细胞免受β-淀粉样蛋白的毒性,减少神经细胞的死亡。 |
SJ-MN3505 | 18α-Glycyrrhetinic acid | 18-α-甘草次酸 | 18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。 |
SJ-MA0489 | Lactacystin | 乳胞素;蛋白酶体抑制剂 |
Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的,选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞,并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长,诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。 |
SJ-BP0298 | MG-115 | MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。 |