Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB,具有抗癌活性。
In solvent
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Ki: 0.6 nM (20S proteasome) [1]
Bortezomib (100 nM;8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累,G1 期细胞数量相应减少 [1]。
Bortezomib (5-100 nM;20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡 [2]。
Bortezomib (20 nM;1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系中诱导 Noxa 上调 [2]。
Bortezomib 对 B16F10 细胞中的 26S 蛋白酶体的 IC50 为 2.46 nM [3]。
Bortezomib 抑制几种抗凋亡蛋白,例如 Bcl-XL、Bcl-2 和 STAT-3 [4]。
Bortezomib (0.3-1 mg/kg;静脉注射;每周一次,连续 4 周) 抑制裸鼠 PC-3 肿瘤生长 [1]。
在 Lewis 肺癌模型中,口服 Bortezomib (1.0 mg/ kg;每天),服用 18 天后引起肿瘤生长延迟,并减少转移数量。Bortezomib 单一用药,高达 5 mg/kg 剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率 [5]。
在前列腺癌小鼠异种移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg;每周一次) 用药 4 周减少 60% 肿瘤生长。Bortezomib (1.0 mg/kg) 给药 4 周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少 72% 或 84%,并导致肿瘤细胞凋亡增加。Bortezomib (1.0 mg/kg) 显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长,增加肿瘤细胞凋亡和总存活率,并减少肿瘤血管生成 [5]。
[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.
[2]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.
[3]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.
[4]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.
[5]. LeBlanc R, et al. Proteasome inhibitor PS-341 inhibits human myeloma cell growth in vivo and prolongs survival in a murine model. Cancer Res, 2002, 62(17), 4996-5000
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纯度: 99.90%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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