Bortezomib (PS-341)
目录号 : SJ-MX0070 别名 : LDP-341; NSC 681239 中文名称 : 硼替佐米 纯度:99.90%

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB,具有抗癌活性。

CAS No. :179324-69-7
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Cas No.
179324-69-7
分子式
C19H25BN4O4
分子量
384.24
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储存注意事项
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生物活性

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB,具有抗癌活性。

相关靶点
Proteasome;NF-κB;Apoptosis;Autophagy
作用通路
Ubiquitin/Proteasome;Amino Acid/Protein Metabolism;NF-κB Signaling;Apoptosis;Autophagy
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

Ki: 0.6 nM (20S proteasome) [1]

体外研究 (In Vitro)

Bortezomib (100 nM;8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累,G1 期细胞数量相应减少 [1]

Bortezomib (5-100 nM;20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡 [2]

Bortezomib (20 nM;1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系中诱导 Noxa 上调 [2]

Bortezomib 对 B16F10 细胞中的 26S 蛋白酶体的 IC50 为 2.46 nM [3]

Bortezomib 抑制几种抗凋亡蛋白,例如 Bcl-XL、Bcl-2 和 STAT-3 [4]

体内研究 (In Vivo)

Bortezomib (0.3-1 mg/kg;静脉注射;每周一次,连续 4 周) 抑制裸鼠 PC-3 肿瘤生长 [1]

在 Lewis 肺癌模型中,口服 Bortezomib (1.0 mg/ kg;每天),服用 18 天后引起肿瘤生长延迟,并减少转移数量。Bortezomib 单一用药,高达 5 mg/kg 剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率 [5]

在前列腺癌小鼠异种移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg;每周一次) 用药 4 周减少 60% 肿瘤生长。Bortezomib (1.0 mg/kg) 给药 4 周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少 72% 或 84%,并导致肿瘤细胞凋亡增加。Bortezomib (1.0 mg/kg) 显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长,增加肿瘤细胞凋亡和总存活率,并减少肿瘤血管生成 [5]

参考文献

[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22. 

[2]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64. 

[3].  Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9. 

[4]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.

[5]. LeBlanc R, et al. Proteasome inhibitor PS-341 inhibits human myeloma cell growth in vivo and prolongs survival in a murine model. Cancer Res, 2002, 62(17), 4996-5000

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
77 mg/mL (200.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6025 mL 13.0127 mL 26.0254 mL
5 mM 0.5205 mL 2.6025 mL 5.2051 mL
10 mM 0.2603 mL 1.3013 mL 2.6025 mL
50 mM 0.0521 mL 0.2603 mL 0.5205 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.90%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。