Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。
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| Cas No. |
179324-69-7
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| 分子式 |
C19H25BN4O4
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| 分子量 |
384.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
Proteasome；NF-κB；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling；Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Ki: 0.6 nM (20S proteasome) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bortezomib (100 nM；8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累，G1 期细胞数量相应减少 [1]。 Bortezomib (5-100 nM；20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡 [2]。 Bortezomib (20 nM；1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系中诱导 Noxa 上调 [2]。 Bortezomib 对 B16F10 细胞中的 26S 蛋白酶体的 IC50 为 2.46 nM [3]。 Bortezomib 抑制几种抗凋亡蛋白，例如 Bcl-XL、Bcl-2 和 STAT-3 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bortezomib (0.3-1 mg/kg；静脉注射；每周一次，连续 4 周) 抑制裸鼠 PC-3 肿瘤生长 [1]。 在 Lewis 肺癌模型中，口服 Bortezomib (1.0 mg/kg；每天)，服用 18 天后引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib 单一用药，高达 5 mg/kg 剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率 [5]。 在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib (1.0 mg/kg；每周一次) 用药 4 周减少 60% 肿瘤生长。Bortezomib (1.0 mg/kg) 给药 4 周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少 72% 或 84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。Bortezomib (1.0 mg/kg) 显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (200.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL | |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL | |
| 10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL | |
| 50 mM | 0.0521 mL | 0.2603 mL | 0.5205 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
