Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
| Cas No. |
134381-21-8
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| 分子式 |
C28H50N4O7
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| 分子量 |
554.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性 [1][2][3][4]。 |
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| 相关靶点 |
Proteasome；Apoptosis
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物；抗生素
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Proteasome [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Epoxomicin 具有抗增殖活性，在 EL4 淋巴瘤细胞中的 IC50 为 4 nM [1]。 Epoxomicin 对所有测试的细胞都表现出相当强的细胞毒性。Epoxomicin 抑制 B16-F10、HCT116、Moser、P388 和 K562 细胞的生长，IC50 值分别为 0.002 μg/mL、0.005 μg/mL、0.044 μg/mL、0.002 μg/mL 和 0.037 μg/mL [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Epoxomicin (0.063-1 mg/kg；腹膜内注射；每天一次；连续 9 天；雄性 BDFX 小鼠) 治疗显示出明显的抗肿瘤作用，最低有效剂量为 0.13mg/kg/天 [2]。 Epoxomicin 还能有效抑制体外 NF-κB 活化，并在小鼠耳水肿试验中有效阻断体内炎症 [3]。 成年大鼠在 2 周内注射 Epoxomicin。潜伏期为 1 至 2 周后，大鼠出现进行性帕金森病，表现为运动迟缓、僵硬、震颤和姿势异常。尸检分析显示纹状体多巴胺耗竭，多巴胺能细胞死亡，黑质致密部细胞凋亡 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8027 mL | 9.0136 mL | 18.0271 mL | |
| 5 mM | 0.3605 mL | 1.8027 mL | 3.6054 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9014 mL | 1.8027 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1803 mL | 0.3605 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
