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YAP-TEAD

YAP-TEAD 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0342 AICAR (Acadesine) 阿卡地新

AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK,导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。

SJ-BP0020 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂,IC50为25 nM,在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值。YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。

SJ-MX0500 MYF-01-37 MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。
SJ-MX0744 TED-347

TED-347 是一种有效、不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质 - 蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4⋅Yap1 蛋白质 - 蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0925 ML-7 hydrochloride

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,可以抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),Ki 值为 0.3 µM,并显示出对 Ca2+-钙调蛋白依赖性和非依赖性平滑肌 MLCK 的可逆 ATP 竞争性抑制。 它对 MLCK 的抑制作用是其母体化合物 ML-9 的 10 倍。 同时ML-7 hydrochloride也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。

SJ-MX1244 Lats-IN-1

Lats-IN-1 是一种高效的,ATP 竞争性的 Lats1Lats2 激酶抑制剂。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

SJ-MX1253 YAP/TAZ inhibitor-1 YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μμ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
SJ-MX1257 VT103 VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
SJ-MX1259 VT107 VT-107 与 VT104 类似,是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
SJ-MX1261 K-975 K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
SJ-MX0044 Verteporfin 维替泊芬

Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡。Verteporfin 是一种自噬抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。

SJ-MX0342A AICAR phosphate 阿卡地新磷酸盐

AICAR phosphate 是一种腺苷类似物,也是强效AMPK激活剂。AICAR phosphate通过增加磷酸化激活AMPK,导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。

SJ-BP0228 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
SJ-MN1800 Cytochalasin D 细胞松驰素 D

Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。

SJ-MX6228 GA-017

GA-017 是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。

SJ-BP0035 Super-TDU

Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。

SJ-MX2468 PY-60 PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
SJ-MX7899 TT-10 TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
SJ-MX7903 DC-TEADin02 DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用,IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
SJ-MX7931 VT104 VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。