如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0342 | AICAR (Acadesine) | 阿卡地新 |
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。 |
| SJ-MX0500 | MYF-01-37 | MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。 | |
| SJ-MX0744 | TED-347 |
TED-347 是一种有效、不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质 - 蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4⋅Yap1 蛋白质 - 蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX0044 | Verteporfin | 维替泊芬 |
Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡。Verteporfin 是一种自噬抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。 |
| SJ-BP0228 | YAP-TEAD-IN-1 TFA | YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。 | |
| SJ-MX6228 | GA-017 |
GA-017 是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。 |
|
| SJ-MX2468 | PY-60 | PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。 | |
| SJ-MX7899 | TT-10 | TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。 | |
| SJ-MX7903 | DC-TEADin02 | DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。 | |
| SJ-MX7931 | VT104 | VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX7932 | (R)-VT104 | (R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。 | |
| SJ-MX7991 | TEAD-IN-2 | TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。 | |
| SJ-MX7993 | TEAD-IN-3 | TEAD-IN-3 (compound I-177) 是一种有效的 TEAD 转录因子抑制剂。TEAD-IN-3 可用于增生性疾病(如癌症)的研究。 | |
| SJ-MX7995 | MSC-4106 | MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。 | |
| SJ-MX7996 | YAP/TAZ inhibitor-2 | YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8014 | TDI-011536 | TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。 | |
| SJ-MX8033 | IK-930 | IK-930 (compound I-32) 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 <0.1 µM。 | |
| SJ-MN1800 | Cytochalasin D | 细胞松驰素 D |
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。 |
| SJ-MX9450 | MY-1076 | MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。 | |
| SJ-MX1253 | YAP/TAZ inhibitor-1 | YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 ＜0.100 μμ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。 |
扫码关注公众号
