K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1640.00 | |
| 25 mg | ¥ 3160.00 | |
| 50 mg | ¥ 5060.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1160.00 |
| Cas No. |
2563855-03-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14ClNO2
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| 分子量 |
287.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。 |
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| 相关靶点 |
YAP-TEAD
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
TEAD [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
K-975 (0.1-10000 nM；144 小时) 抑制不表达 NF2 的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞系的细胞增殖 [1]。 K-975 (10-10000 nM；24 小时) 抑制 NCI-H226 细胞中 Halo-YAP 与内源性 TEAD1/4、Halo-TAZ 与 TEAD1/4 之间的蛋白相互作用 (PPI) [1]。 K-975 (0.1-10000 nM；24 小时) 强烈抑制 NCI-H661/CTGF-Luc 细胞中的细胞活性，最大抑制率为 70%，而不抑制 NCI-H661/NRF2-Luc 细胞活性 [1]。 K-975 (1-10000 nM；24 小时) 降低 NCI-H226 细胞中 CTGF、IGFBP3、NPPB mRNA 的表达，增加 FBXO32 mRNA 的表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
K-975 (10-300 mg/kg；p.o.；每天两次；连续14天) 在 MPM 异种移植小鼠模型中，通过抑制 YAP1/TAZ-TEAD 信号抑制肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
220 mg/mL (764.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4754 mL | 17.3768 mL | 34.7536 mL | |
| 5 mM | 0.6951 mL | 3.4754 mL | 6.9507 mL | |
| 10 mM | 0.3475 mL | 1.7377 mL | 3.4754 mL | |
| 50 mM | 0.0695 mL | 0.3475 mL | 0.6951 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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