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Carbonic Anhydrase

Carbonic Anhydrase

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SJ-BA1072 Girentuximab 吉妥昔单抗 Girentuximab (Anti-CA9 / Carbonic anhydrase 9; G250;cG250)是一种嵌合单克隆抗体,靶向并结合碳酸酐酶 IX (CAIX),碳酸酐酶 IX 是一种在透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中普遍表达的细胞表面糖蛋白。
SJ-MH0037 Fluorometholone acetate 氟米龙醋酸酯

Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I  hCA-II  IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 可诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis),可用于哮喘或鼻炎、炎症的相关研究。

SJ-MX2581 Dichlorphenamide 二氯苯二磺胺

Dichlorphenamide (Diclofenamide) 是一种具有口服活性的,特异性,碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,可以通过抑制眼睛中水的分泌,从而降低眼压,可用于青光眼的研究。

SJ-MX4386 Halazone 哈拉宗 Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
SJ-MX6342 Benzthiazide 苄噻嗪

Benzthiazide 是一种长效的利尿剂和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9)) 的抑制剂,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖。

SJ-MX9627 hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki: 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
SJ-MX10055 hCAIX-IN-10 hCAIX-IN-10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 61.5 和 586.8 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
SJ-MX10279 CAIX Inhibitor S4 CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII) 的抑制剂,Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki=546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量,而不影响原发肿瘤的生长。
SJ-MX10324 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
SJ-MX8873 hCAII-IN-8 hCAII-IN-8 是一种酰胺,是一种高选择性碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,对 hCA II 的 IC50 值为 0.18 μM。
SJ-MX1211 U-104 (SLC-0111)

U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1296 Zonisamide 唑尼沙胺

Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA IIhCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。

SJ-MX3337 2-Aminobenzenesulfonamide 2-Aminobenzenesulfonamide 是碳酸酐酶 IX (carbonic anhydrase IX) 的抑制剂。
SJ-MX5061 EMAC10101d EMAC10101d 是有效的、选择性的 hCA II 抑制剂,其 Ki 值为 8.1 nM。
SJ-MX5173 Benzolamide Benzolamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,抑制hCA I,hCA II,EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为15 nM,9 nM,94 nM 和 78 nM。Benzolamide 还抑制 CAS3,Ki 值为 54 nM。Benzolamide 可用于青光眼和癫痫的研究。
SJ-MX3825 Actarit Actarit 是一种口服具有活性的化合物,可用于抗风湿研究以及 II 型胶原诱导性关节炎的研究。
SJ-MX2735 Trichlormethiazide 三氯噻嗪

Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na+ 和 K+ 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。

SJ-MX10455 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
SJ-MX0795 Acetazolamide 乙酰唑胺

Acetazolamide (Diamox) 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,抑制 hCA IXIC50 为 30 nM。Acetazolamide 的利尿作用是有限的,目前主要用于治疗青光眼。