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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0365 | SIS3 | SIS3 盐酸盐 |
SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。 |
| SJ-MX0684 | Pirfenidone | 吡非尼酮；哌非尼酮 |
Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。 |
| SJ-MN0062 | Halofuginone | 常山酮 |
Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MN0217 | Alantolactone | 土木香内酯 |
Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，也能诱导 activin/SMAD3 信号、干扰 Cripto-1/activin 受体 ⅡA 型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡，并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0365A | SIS3 free base |
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。 |
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| SJ-MX1246 | EMT inhibitor-1 | EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1126A | SRI-011381 hydrochloride |
SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。 |
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| SJ-MX4399 | Hydrochlorothiazide | 氢氯噻嗪 |
Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0062A | Halofuginone hydrobromide | 常山酮溴酸盐 |
Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MX6364 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂，在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值，其IC50为0.79 nM，选择性为MAP4K4的2000倍。 | |
| SJ-BP0311 | Disitertide diammonium | 地司特泰 | Disitertide diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。 |
| SJ-MN2264 | Dalbergioidin |
Dalbergioidin 是一种熟知的花青素，通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性，其IC50 值为 20 mM。 |
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| SJ-MN2582 | Isoviolanthin | 异三色堇黄苷 | Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷，在 HCC 细胞中，可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。 |
| SJ-BA1034 | Carotuximab | 卡妥昔单抗 | Carotuximab (Anti-Endoglin / CD105; TRC105；DE-122)是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab具有免疫调节和抗肿瘤作用。 |
| SJ-BA1052 | Elezanumab | 依来努单抗 |
Elezanumab (Anti-RGMA; ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。 |
| SJ-BA1559 | Livmoniplimab | 莱莫尼利单抗 | Livmoniplimab (Anti- LRRC32 (GARP)/TGFβ1; ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的IgG4单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力，可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。 |
| SJ-MN1768 | Chebulinic acid | 诃子林鞣酸 |
Chebulinic acid 是一个天然的 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。 |
| SJ-MX9670 | CCT365623 hydrochloride |
CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂，其 IC50 值为 0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动 EGF 抑制EGFR 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性，良好的药理学特性。 |
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| SJ-MX9676 | ALK5-IN-34 | ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。 | |
| SJ-MN0960 | Rubrofusarin gentiobioside | 芸苔红素龙胆苷 | Rubrofusarin gentiobioside 从决明子的种子中分离。Rubrofusarin gentiobioside 具有清除自由基的作用。 |
