您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

TGF-β/Smad

TGF-β/Smad 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0217 Alantolactone 土木香内酯

Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯,是 STAT3 的选择性抑制剂,也能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡,并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1067 Kartogenin

Kartogenin (KGN) 是一种 Smad4/Smad5 通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。Kartogenin 结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。

SJ-MN1334 Oxymatrine 氧化苦参碱

Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-beta/Smad 通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制、降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN2264 Dalbergioidin

Dalbergioidin 是一种熟知的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。Dalbergioidin 具有抑制酪氨酸酶活性,其IC50 值为 20 mM。

SJ-MN2582 Isoviolanthin 异三色堇黄苷 Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
SJ-MX6364 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
SJ-MP0079 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
SJ-MD0351 SJ000063181 SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂,EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
SJ-MX8018 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
SJ-MX1126 SRI-011381

SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。

SJ-BA1034 Carotuximab 卡妥昔单抗 Carotuximab (Anti-Endoglin / CD105; TRC105;DE-122)是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab具有免疫调节和抗肿瘤作用。
SJ-BA1052 Elezanumab 依来努单抗

Elezanumab (Anti-RGMA; ABT-555;  AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。

SJ-BA1135 Ponsegromab Ponsegromab (Anti-GDF15 / MIC-1; PF 06946860) 是一种有效的、选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止 GDF15 与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。庞塞格罗单抗可用于癌症研究。
SJ-BA1559 Livmoniplimab 莱莫尼利单抗 Livmoniplimab (Anti- LRRC32 (GARP)/TGFβ1; ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的IgG4单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
SJ-MN5641 10,11-Dehydrocurvularin 10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
SJ-MX0365A SIS3 free base

SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。

SJ-MX1126A SRI-011381 hydrochloride

SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂,具有神经保护作用。

SJ-MX3631 R-268712 R-268712 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂, IC50 为 2.5 nM。
SJ-MX4399 Hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-BP0311 Disitertide diammonium 地司特泰 Disitertide diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。