Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
| Cas No. |
536-69-6
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| 分子式 |
C10H13NO2
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| 分子量 |
179.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine β-hydroxylase；PI3K；NF-κB；Akt；Apoptosis；mTOR；Adrenergic Receptor；TGF-β/Smad
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| 作用通路 |
Metabolism；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；TGF-beta/Smad；Stem Cell/Wnt
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fusaric acid 是一种由镰刀菌产生的真菌毒素，对动植物具有多种毒理作用 [1]。 在 HepG2 细胞中，Fusaric acid (25、104 和 150 μg/mL) 处理显著增加 p53 启动子甲基化；但 50 μg/mL Fusaric acid 处理显著降低了 p53 的启动子甲基化 [1]。 Fusaric acid 处理导致 HepG2 细胞 DNA 损伤显著增加，Fusaric acid 降低了 p53 蛋白表达 (0.24 倍)，但显著增加了 p-Ser-15-p53 (12.74 倍) 和 ac-K382-p53 (2.24 倍) 的表达 [2]。 在 HepG2 细胞中，Fusaric acid 显著增加了 DNMT1 的启动子甲基化，然而，25、50 和 104 μg/mL 的 Fusaric acid 处理降低了 DNMT3A 的启动子甲基化，150 μg/mL 的 Fusaric acid 处理增加了 DNMT3A 的启动子甲基化 [3]。 Fusaric acid 对 PBMCs 和 Thp-1 均具有细胞毒性，IC50 分别为 240.8 μg/mL 和 107.7 μg/mL [4]。 在 Thp-1 细胞中，Fusaric acid 诱导了典型的细胞凋亡，并显著提高了 caspase-9 和 caspase-3/7 的活性。Fusaric acid 还诱导线粒体膜电位去极化，并下调了 p-Bcl-2 的表达 [4]。 在 PBMCs 细胞中，Fusaric acid 维持了线粒体膜电位，降低了促凋亡蛋白 Bax 的表达，同时上调了抗凋亡蛋白 p-Bcl-2 的表达 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fusaric acid (100 mg/kg；i.p.；在大鼠黑暗阶段开始前 30 分钟) 可增加大鼠脑组织中 5HT、5HIAA、TYRO 和 DA 水平，并降低去甲肾上腺素 (NEpi) 的水平 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (348.73 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (278.99 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.5797 mL | 27.8987 mL | 55.7973 mL | |
| 5 mM | 1.1159 mL | 5.5797 mL | 11.1595 mL | |
| 10 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5797 mL | |
| 50 mM | 0.1116 mL | 0.5580 mL | 1.1159 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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