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Fatty Acid Synthase (FASN)

Fatty Acid Synthase (FASN)

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SJ-MX9288 FASN-IN-4 tosylate FASN-IN-4 tosylate 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,IC50 值为 10 nM (WO2012064642A1, compound 29)。FASN-IN-4 tosylate 还抑制 SARS-CoV-2,EC50 为 18.6 nM。
SJ-MX6193 BI 99179

BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂,IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显著的外周和中央暴露。

SJ-MX2424 FT113

FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。

SJ-MX0312 Denifanstat

Denifanstat (TVB-2640) 是一种口服有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为 0.072 μM。Denifanstat 有潜力用于脂肪肝和癌症研究。

SJ-MX9583 UCM05 UCM05 (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,对 HER2+ 乳腺癌具有作用活性,且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂,可抑制革兰氏阳性菌 B. subtilis 生长,MIC 值为 100 μM,但对革兰氏阴性菌 E. coli 缺乏活性。
SJ-MX0541A Fatostatin 脂肪抑制素

Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。

SJ-MN0805A Coenzyme A sodium Coenzyme A (CoASH) 是一种普遍存在的重要辅因子,是柠檬酸循环和脂肪酸代谢的酰基载体和羰基激活基团。Coenzyme A 在柠檬酸循环中丙酮酸的氧化以及羧酸 (包括短链和长链脂肪酸) 的代谢中起着核心作用。
SJ-MX7105 FASN-IN-1 FASN-IN-1 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂, 详细信息请参考专利 WO2015134790A1,化合物 56。
SJ-MX1030 trans-C75 trans-C75 ((±)-C75) 是 C75 的对映异构体,C75 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的抑制剂。
SJ-MX7397 GSK2194069 GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
SJ-MX7525 FGH10019 FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。
SJ-MX0783 Orlistat 奥利司他

Orlistat (Ro 18-0647, Tetrahydrolipstatin) 是一种细胞渗透性、选择性和不可逆的脂肪酶 (lipase) 抑制剂,IC50 = 0.15 µM。 Orlistat 靶向神经系统中的丝氨酸水解酶,例如负责将 DAG 转化为 2-AG 的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL)。 Orlistat Orlistat 也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,部分抑制甘油三酯的水解,降低膳食脂肪的吸收,用于肥胖症的长期研究。 Orlistat 通过 ROS 介导的通路促进癌细胞对 TRAIL 的敏感性,并在体内显示抗肥胖和抗高胆固醇血症活性。

SJ-MX0541 Fatostatin hydrobromide 氢溴酸脂肪抑制素

Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,包括抑制癌细胞增殖、侵袭和迁移,并将癌细胞阻滞在 G2/M 期,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。

SJ-MX0433 TVB-3664 TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
SJ-MX0570 PF 429242 PF 429242是S1P抑制剂,IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时,PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用,而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。
SJ-MX4447 Nicodicosapent Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
SJ-MX4645 ACSS2-IN-2 ACSS2-IN-2 是酰基辅酶 A 合成酶短链家族成员 2 (ACSS2) 抑制剂。ACSS2-IN-2 可抑制 ACSS2 活性,其 IC50 值为 3.8 nM。ACSS2-IN-2 可用于多种疾病的研究,如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症/自身免疫疾病和癌症。
SJ-MX0570A PF429242 dihydrochloride PF429242 dihydrochloride 是可逆的,竞争性的 SREBP 位点 1 蛋白酶 (S1P) 抑制剂,IC50 值为 175 nM。
SJ-MX4940 TVB-3166 TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
SJ-MX6218 C75 C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。C75 抑制前列腺癌细胞 PC3 的 IC50 值为 35 μM。C75 是有效的 CPT1A 激活剂。