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Sigma Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1054 4-IBP 4-IBP是一种选择性σ1 激动剂，高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
SJ-MX1206A BD-1047 dihydrobromide

BD-1047 dihydrobromide 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。
SJ-MX1197 Cutamesine dihydrochloride Cutamesine dihydrochloride是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT2A受体拮抗剂，Ki值分别为0.142 nM和0.812 nM。Blonanserin具有弱的肾上腺素α1和几乎没有多巴胺D1亲和力。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

 Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效选择性的 sigma-2 受体激动剂。iramesine hydrochloride 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 能够通过破坏线粒体的稳定来触发癌细胞死亡，并在体内表现出很有前景的抗癌活性。
SJ-MX3555 Cutamesine

Cutamesine (SA-4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC50 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。Cutamesine 也可作为治疗光感受器变性介导的视网膜疾病的潜在疗法。
SJ-MX3726 Blarcamesine hydrochloride

Blarcamesine hydrochloride 是一种混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ1 Receptor 的激动剂，其IC50值为0.86 μM。Blarcamesine hydrochloride 具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine hydrochloride 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
SJ-MX4664A S1RA hydrochloride S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
SJ-MX5587 Rimcazole dihydrochloride Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱可卡因诱导的运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。
SJ-MX4664 S1RA

S1RA (E-52862) 是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17 nM，而对σ2R的Ki则高于1000 nM。
SJ-MX4715 PD 144418 oxalate PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显著的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
SJ-MX4828 BD1063 dhydrochloride BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一种有效的选择性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗剂，对应的Ki值为4.43 nM。
SJ-MX6163 WQ1 WQ1 是一种高亲和力和选择性的σ1受体（σ1 receptor）拮抗剂，对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80。WQ1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX6335 Carbetapentane citrate 枸橼酸喷托维林 Carbetapentane柠檬酸盐对咳嗽中枢有选择性抑制作用, 有轻度的阿托品样作用和局麻作用。
SJ-MX6463 Sigma-LIGAND-1 Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体， 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM，在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。
SJ-MX6654 Dimemorfan phosphate 二甲啡烷磷酸盐 Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。
SJ-MX3726A Blarcamesine Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
SJ-MX5876 Pentoxyverine Pentoxyverine (Carbetapentane) 是 sigma-1 受体激动剂，在豚鼠脑膜上的 Ki 值为 75 nM。Pentoxyverine 是一种中枢性咳嗽抑制剂，具有抗毒蕈碱和抗惊厥作用。Pentoxyverine 可用于抑制支气管阻滞剂，减弱咳嗽反射，支气管平滑肌松弛和降低气道阻力。
SJ-MX9063 S1R agonist 1 hydrochloride S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9063A S1R agonist 1 S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
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