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Sigma Receptor

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SJ-MX5919 Glycerol phenylbutyrate

Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。

SJ-MX9155A S1R agonist 2 hydrochloride S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

 

SJ-MX9102 4-PPBP maleate 4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
SJ-MX5796 BMY-14802 hydrochloride BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂,IC50 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。
SJ-MX5796A BMY 14802 BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂,也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM),并下调 AIM 的表达。
SJ-MX10265 Sigma-1 receptor antagonist 3 Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的,选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG,IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
SJ-MX10266 Sigma-1 receptor antagonist 2 Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
SJ-MX10310 IPAG IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂,pKi 为 4.3[1]。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)
SJ-MX10358 EST64454 hydrochloride EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
SJ-MX9063 S1R agonist 1 hydrochloride S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9063A S1R agonist 1 S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9155 S1R agonist 2 S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9187 Panamesine Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
SJ-MX9201 DuP 734 DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂,DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体,对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性,而没有抗精神病剂常见的副作用。
SJ-MX9216 E1R E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),具有认知增强效果。
SJ-MX7495 CT1812 CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
SJ-MX7685 KB-5492 anhydrous KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
SJ-MX7689 SR-31747 SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
SJ-MX6885 NE-100 hydrochloride NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。