Glutaminase

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SJ-MX4526A Cystamine dihydrochloride 胱胺二盐酸盐

Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。

SJ-BA1472 Zampilimab 佐比利单抗 Zampilimab(Anti-TGM2; UCB-7858)是一种针对转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 的单克隆抗体。Zampilimab 在肾移植中有潜在的应用。
SJ-MX5611 GK921

GK921 是转谷氨酰胺酶 2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组 TGase2 的 IC50 值为 7.71 μM。

SJ-MN5486 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架,是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。1,3,4- 噻二唑类化合物具有出潜在的抗癌活性,并对谷氨酰胺酶有抑制作用。
SJ-BP0179 L-Methionine-DL-sulfoximine

L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX) 是谷氨酰胺合成酶 (Glutamine synthetase) 的抑制剂。L-Methionine-DL-sulfoximine 也是一种强有力的惊厥剂,主要影响星形胶质细胞的代谢和形态。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性,增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。

SJ-MX10214 TG-2-IN-1 TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
SJ-MX10268 KCC009 KCC009 是转谷氨酰胺酶 2 的抑制剂,可诱导 p53 途径依赖的放疗敏感性。
SJ-MX7149 Glutaminase-IN-1 Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
SJ-MX0379 JHU-083 JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) 的前体,是一种口服有效的、选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。JHU-083 能够防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。
SJ-MX2426 UPGL00004 UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
SJ-MX6190 L-Albizziin L-Albizziin 为一种巯基试剂,是谷氨酰胺酶抑制剂。L-Albizziin 可用于癌症研究。
SJ-MX6204 IPN60090 IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
SJ-MX4526 Cystamine Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
SJ-MX0215 BPTES

BPTES 是一种有效的选择性 Glutaminase GLS1 (KGA) 抑制剂,其 IC50 为 0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES 对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对 γ 谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

SJ-MX0069 Telaglenastat (CB-839) 替拉格司他

Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 也是一款针对 KEAP1/NRF2 的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。

SJ-MA0049 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
SJ-MX3579 Glutaminase C-IN-1

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。Glutaminase C-IN-1 诱导癌细胞凋亡并改变组蛋白甲基化和基因表达。

SJ-MX6204A IPN60090 dihydrochloride IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
SJ-MX10708 BJJF078 BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂,IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶,其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
SJ-MX10711 TG-2-IN-4 TG-2-IN-4 (compound 8) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 的抑制剂,IC50 值 <0.5 mM。TG-2-IN-4 可用于炎症性疾病的研究。