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神经科学

 

一系列神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的,包括神经性耳聋,共济失调,周围神经病,偏头痛,癫痫发作,中风样发作和痴呆,并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品(1110)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX0772 FPS-ZM1

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂(Ki 值为 25 nM),可特异性结合 RAGE 的 V 结构域,穿过血脑屏障,并在体外和脑中抑制Aβ与RAGE的V区域结合。 FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。

SJ-MX0426 GSK8612

GSK8612是一种有效且高度选择性的TBK1抑制剂,对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

SJ-MM0031 MPTP hydrochloride

MPTP hydrochloride可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状,可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis) 作用。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MX0675 Memantine hydrochloride 盐酸美金刚

Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂,(体外IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM),与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6,Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。

SJ-MN0093 Acacetin 刺槐素;金合欢素

 Acacetin 来自Tephroseris kirilowii (Turcz.) Holub的,一种口服有效的类黄酮。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性,有用于疼痛相关疾病研究的潜力。

SJ-MX0652 Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 二苯基氯化碘盐

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride能选择性地抑制细胞内的活性氧(Reactive Oxygen Species)。

SJ-MX0495 Aloxistatin (E64d) 阿洛司他丁

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 B 和 L,具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。

SJ-MX0901 TRx0237 (LMTX) mesylate

TRx0237 (LMTX) mesylate (Leucomethylene blue mesylate, Hydromethylthionine)是具有口服活性的、第二代的tau蛋白质聚集抑制剂,Ki 值为0.12 μM。它可以用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。此外,TRx0237 (LMTX) mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式,亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。

SJ-MN0074 Bindarit 宾达利

Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物,是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。

SJ-MX0202 SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡(ferroptosis)。

SJ-MN0082 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成,表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

SJ-MX0532 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM,可用作青光眼和眼内高压的治疗。

SJ-MX0720 WRW4

WRW4 是一种特异性的甲酰肽受体样 1(formyl peptide receptor-like 1,FPRL1) 的拮抗剂,可抑制WKYMVm与FPRL1的结合,其IC50值为0.23 μM。WRW4 是 formyl peptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxin A4 receptor (ALX) 的选择性拮抗剂。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。

SJ-MX0728 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 特罗司他马尿酸盐

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)是一种口服有效的,色氨酸羟化酶(tryptophan hydroxylase ,TPH)抑制剂,具有潜在的抗5-羟色胺活性,能够减少血清素的产生。

SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。

SJ-MX0235 Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084)是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。

SJ-MX0697 Bitopertin 贝托氟汀,比托哌汀

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是一种有效的非竞争性 glycine transporter 1 (GlyT1)抑制剂,在CHO细胞中IC50为25 nM。Bitopertin是Bitopertin已被证明可以调节精神分裂症的临床前研究中的谷氨酸能和多巴胺能神经传递。

SJ-MN0047 β-Nicotinamide Mononucleotide β-烟酰胺单核苷酸

Nicotinamide mononucleotide (β-NM, NMN)是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物,NAD+ 的关键中间体。β-nicotinamide mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。