GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒素肽,可选择性抑制 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子-可渗透机械敏感通道(cation- permeable mechanosensitive channels, MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性牵张激活通道(SACs),减轻溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
避光防潮
TRP Channel;Piezo Channel
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
免疫/炎症;神经科学;心血管
MSCs [1]
在转染 Piezo1 cDNA 的 HEK293 细胞中,GsMTx4 TFA(5 μM)将 Piezo1介导的电荷转移降低到其初始水平的38% [1]。 GsMTx4 TFA(5 μM)阻断星形胶质细胞、心肌细胞、平滑肌细胞和骨骼肌细胞的阳离子选择性牵张激活通道 [2]。 GsMTx4 TFA(2.5μM,16 h)显著降低瘦素诱导的乳腺上皮细胞(MCF10A)中AMPK和MLC-2的磷酸化 [3]。 GsMTx4 TFA(500 nM, 48 h)可减轻由细胞毒性脂质和精神氨酸(小脑组织切片)引起的脱髓鞘 [4]。 GsMTx4 TFA(5μM,12 h)抑制人类神经干细胞的神经发生,增加星形细胞的发生 [5] 。
GsMTx4 TFA(立体定向注射,3 μM / 1 μL,单剂量)具有神经保护作用,可抑制溶血磷脂酰胆碱引起的星形胶质细胞毒性和大脑皮层脱髓鞘 [4]。 GsMTx-4 TFA(腹腔注射,270 μg/kg,单剂量)可减少炎症和坐骨神经损伤在Von Frey试验中引起的机械性痛觉 [6]。
[1]. Gnanasambandam R, et al. GsMTx4: Mechanism of Inhibiting Mechanosensitive Ion Channels. Biophys J. 2017 Jan 10;112(1):31-45.
[2]. T M Suchyna, et al. Identification of a peptide toxin from Grammostola spatulata spider venom that blocks cation-selective stretch-activated channels. J Gen Physiol. 2000 May;115(5):583-98.
[3]. Anna Acheva, et al. Adipokine Leptin Co-operates With Mechanosensitive Ca 2 +-Channels and Triggers Actomyosin-Mediated Motility of Breast Epithelial Cells. Front Cell Dev Biol. 2021 Jan 6;8:607038.
[4]. María Velasco-Estevez, et al. Inhibition of Piezo1 attenuates demyelination in the central nervous system. Glia. 2020 Feb;68(2):356-375.
[5]. Medha M Pathak, et al. Stretch-activated ion channel Piezo1 directs lineage choice in human neural stem cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):16148-53.
[6]. Seung Pyo Park, et al. A tarantula spider toxin, GsMTx4, reduces mechanical and neuropathic pain. Pain. 2008 Jul;137(1):208-217.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.26%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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