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Mineralocorticoid Receptor (MR)

Mineralocorticoid Receptor (MR)

Mineralocorticoid Receptor (MR)相关产品(13)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1042 Finerenone 非奈利酮

Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor,MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

SJ-MX1850 Osilodrostat 奥西卓司他

Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。

SJ-MH0048 Fludrocortisone acetate 醋酸氟氢可的松

Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素,有潜力用于阿狄森氏病的研究,可减少尿液中钠丢失量,也用于增加血压。

SJ-MX4424 Apararenone Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、有效的、选择性的非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,目前正在开发中,用于治疗糖尿病肾病和非酒精性脂肪性肝炎。Apararenone 被认为可以通过预防蛋白尿来减少肾组织损伤。
SJ-MX6186 INCB13739 INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
SJ-MH0048A Fludrocortisone 氟氢可的松 Fludrocortisone是一种合成的盐皮质激素,具有抗炎功能。
SJ-MX6005 Esaxerenone Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
SJ-MX1944 Spironolactone 螺内酯

Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬。

SJ-MX7620 Vamorolone 地塞米松EP杂质E Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
SJ-MN5817 18-Oxocortisol 18-Oxocortisol 是由醛固酮合酶 (CYP11B2) 产生的皮质醇衍生物。18-Oxocortisol 是天然存在的盐皮质激素 (mineralocorticoid) 激动剂。18-Oxocortisol 是肾上腺静脉采样中的生物标志物。
SJ-MX3360 Eplerenone 依普利酮

Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。

SJ-MH0087 Deoxycorticosterone Deoxycorticosterone是由肾上腺产生的类固醇激素,其具有盐皮质激素活性并且充当醛固酮前体。
SJ-MH0061 Deoxycorticosterone acetate 醋酸去氧皮质酮 Deoxycorticosterone acetate 是一种肾上腺皮质素, 作为前体醛固酮。