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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1042 | Finerenone | 非奈利酮 |
Finerenone 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (Mineralocorticoid Receptor，MR) 拮抗剂 (IC50 = 18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。 |
| SJ-MH0061 | Deoxycorticosterone acetate | 醋酸去氧皮质酮 |
Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素，是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤，包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。 |
| SJ-MX1850 | Osilodrostat | 奥西卓司他 |
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。 |
| SJ-MX3360 | Eplerenone | 依普利酮 |
Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。 |
| SJ-MX6005 | Esaxerenone | Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。 | |
| SJ-MX10788 | Canrenone | 坎利酮 |
Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。 |
| SJ-MX7620 | Vamorolone | 地塞米松EP杂质E |
Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。 |
| SJ-MH0127 | Canrenoate potassium | 坎利酸钾 |
Canrenoate potassium 是一种释放 canrenone 的前药，也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂。Canrenoate potassium 作为一种利尿剂，用于高血压的研究。 |
| SJ-MH0048A | Fludrocortisone | 氟氢可的松 |
Fludrocortisone 会抑制排钠 (natriuresis)。Fludrocortisone 是一种具有抗炎活性的合成盐皮质激素。Fludrocortisone 可用于研究小细胞肺癌伴有严重低钠血症和急性神经系统症状以及动脉瘤性蛛网膜下腔出血的情况。 |
| SJ-MH0048 | Fludrocortisone acetate | 醋酸氟氢可的松 |
Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种口服i活性的合成的盐皮质激素。Fludrocortisone acetate 可以有效控制钠潴留。Fludrocortisone acetate 用于研究心脏损伤、肾上腺功能不全和直立性低血压。 |
| SJ-MX1944 | Spironolactone | 螺内酯 |
Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。 |
| SJ-MX9992 | Baxdrostat | Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。 | |
| SJ-MN5817 | 18-Oxocortisol | 18-Oxocortisol 是由醛固酮合酶 (CYP11B2) 产生的皮质醇衍生物。18-Oxocortisol 是天然存在的盐皮质激素 (mineralocorticoid) 激动剂。18-Oxocortisol 是肾上腺静脉采样中的生物标志物。 | |
| SJ-MH0087 | Deoxycorticosterone | Deoxycorticosterone是由肾上腺产生的类固醇激素，其具有盐皮质激素活性并且充当醛固酮前体。 | |
| SJ-MX6186 | INCB13739 | INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。 | |
| SJ-MX4424 | Apararenone | Apararenone (MT-3995) 是一种新型的、有效的、选择性的非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，目前正在开发中，用于治疗糖尿病肾病和非酒精性脂肪性肝炎。Apararenone 被认为可以通过预防蛋白尿来减少肾组织损伤。 |
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