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Eplerenone
目录号 : SJ-MX3360 别名 : Epoxymexrenone 中文名称 : 依普利酮 纯度：99.37%

Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。

CAS No. : 107724-20-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  840.00
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100 mg ¥  1660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
107724-20-9
分子式
C24H30O6
分子量
414.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
相关靶点
Mineralocorticoid receptor (MR)；Endogenous Metabolite
作用通路
Nuclear Receptor Signaling；Metabolism
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target

IC50: 0.081 μM (human mineralocorticoid receptor) [1]
体外研究 (In Vitro)

Eplerenone 抑制人盐皮质激素受体，IC50 值为 0.081 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Eplerenone (200 mg/kg/d；口服；持续 3 个月) 显著降低动脉粥样硬化载脂蛋白缺陷 (EO) 小鼠的氧化应激和动脉粥样硬化进展 [2]。

Eplerenone 抑制 Dahl 盐敏感性高血压 (DS) 大鼠体内 PKCepsilon、MAP 激酶含量和 p90RSK 磷酸化的上调。Eplerenone 抑制 Dahl 盐敏感性高血压 (DS) 大鼠体内内皮细胞一氧化氮合成酶 mRNA 的表达。Eplerenone 给药显著改善 DS 大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白 [3]。

与对照组小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/d) 给药显著减少 12% 的心脏收缩压和 11% 的舒张压。在小鼠体内，Eplerenone 也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone 显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积，该作用被 AT-II 逆转 [4]。

在猪体内，与未处理的对照组相比，Eplerenone 增加 30% 总血管面积和将近 60% 管腔面积，而不影响血管内膜的面积 [5]。
参考文献

[1]. Dhillon, S., Eplerenone: a review of its use in patients with chronic systolic heart failure and mild symptoms. Drugs, 2013. 73(13): p. 1451-62.  

[2]. Shlomo Keidar, et al. Effect of eplerenone, a selective aldosterone blocker, on blood pressure, serum and macrophage oxidative stress, and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Jun;41(6):955-63.  

[3]. Kobayashi N, et al. Eplerenone shows renoprotective effect by reducing LOX-1-mediated adhesion molecule, PKCepsilon-MAPK-p90RSK, and Rho-kinase pathway. Hypertension. 2005 Apr;45(4):538-44.

[4]. Keidar S, et al. Effect of eplerenone, a selective aldosterone blocker, on blood pressure, serum and macrophage oxidative stress, and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Jun;41(6):955-63.

[5]. Ward MR, et al. Eplerenone suppresses constrictive remodeling and collagen accumulation after angioplasty in porcine coronary arteries. Circulation. 2001 Jul 24;104(4):467-72. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (24.13 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4126 mL 12.0630 mL 24.1260 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4126 mL 4.8252 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4126 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.37%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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