Eplerenone - CAS:107724-20-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Eplerenone

目录号 : SJ-MX3360 别名 : Epoxymexrenone 中文名称 : 依普利酮 纯度：99.37%

Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。

CAS No. :107724-20-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 530.00
50 mg	¥ 1890.00
100 mg	¥ 2455.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

107724-20-9

分子式

C₂₄H₃₀O₆

分子量

414.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
相关靶点	Mineralocorticoid receptor (MR)
作用通路	Glucose Metabolism；Nuclear Receptor Signaling
应用领域	心血管
IC50 & Target	IC50: 0.081 μM (human mineralocorticoid receptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Eplerenone 抑制人盐皮质激素受体，IC50 值为 0.081 μM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Eplerenone (200 mg/kg/d；口服；持续 3 个月) 显著降低动脉粥样硬化载脂蛋白缺陷 (EO) 小鼠的氧化应激和动脉粥样硬化进展 ^[2]。 Eplerenone 抑制 Dahl 盐敏感性高血压 (DS) 大鼠体内 PKCepsilon、MAP 激酶含量和 p90RSK 磷酸化的上调。Eplerenone 抑制 Dahl 盐敏感性高血压 (DS) 大鼠体内内皮细胞一氧化氮合成酶 mRNA 的表达。Eplerenone 给药显著改善 DS 大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白 ^[3]。与对照组小鼠相比，Eplerenone (200 mg/kg/d) 给药显著减少 12% 的心脏收缩压和 11% 的舒张压。在小鼠体内，Eplerenone 也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone 显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积，该作用被 AT-II 逆转 ^[4]。在猪体内，与未处理的对照组相比，Eplerenone 增加 30% 总血管面积和将近 60% 管腔面积，而不影响血管内膜的面积 ^[5]。
参考文献	[1]. Dhillon, S., Eplerenone: a review of its use in patients with chronic systolic heart failure and mild symptoms. Drugs, 2013. 73(13): p. 1451-62. [2]. Shlomo Keidar, et al. Effect of eplerenone, a selective aldosterone blocker, on blood pressure, serum and macrophage oxidative stress, and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Jun;41(6):955-63. [3]. Kobayashi N, et al. Eplerenone shows renoprotective effect by reducing LOX-1-mediated adhesion molecule, PKCepsilon-MAPK-p90RSK, and Rho-kinase pathway. Hypertension. 2005 Apr;45(4):538-44. [4]. Keidar S, et al. Effect of eplerenone, a selective aldosterone blocker, on blood pressure, serum and macrophage oxidative stress, and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Jun;41(6):955-63. [5]. Ward MR, et al. Eplerenone suppresses constrictive remodeling and collagen accumulation after angioplasty in porcine coronary arteries. Circulation. 2001 Jul 24;104(4):467-72.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (24.13 mM) 50℃ 水浴；超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4126 mL	12.0630 mL	24.1260 mL
	5 mM	0.4825 mL	2.4126 mL	4.8252 mL
	10 mM	0.2413 mL	1.2063 mL	2.4126 mL
	50 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4825 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。