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Metyrapone
目录号 : SJ-MX2653 别名 : Su-4885 中文名称 : 美替拉酮 纯度:99.26%

Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。

CAS No. :54-36-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
100 mg ¥  305.00
500 mg ¥  415.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
54-36-4
分子式
C14H14N2O
分子量
226.27
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。

相关靶点
Autophagy;Cytochrome P450;Endogenous Metabolite
作用通路
Autophagy;Lipid Metabolism;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢;肿瘤
IC50 & Target

Ki:30 μM (11β-HSD1) [1]

体外研究 (In Vitro)

Metyrapone (100 μM;2 小时) 过度激活 HepG2 中的自噬,并可以延迟内质网 (ER) 应激时细胞凋亡的激活 [2]

体内研究 (In Vivo)

Metyrapone (25 或 50 mg/kg;皮下注射,单次剂量) 可降低雄性 SD 大鼠应激诱导的血浆皮质酮水平的升高,在高剂量时显著损害大鼠迷宫任务中的采集性能,并在低剂量时增加张开臂活动 [3]

参考文献

[1]. Sampath-Kumar R, et al. Metyrapone is a competitive inhibitor of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 reductase. J Steroid Biochem Mol Biol. 1997 Jun;62(2-3):195-9. 

[2]. Holczer M, et al. A Comprehensive Systems Biological Study of Autophagy-Apoptosis Crosstalk during Endoplasmic Reticulum Stress. Biomed Res Int. 2015;2015:319589. 

[3]. Roozendaal B, et al. Dose-dependent suppression of adrenocortical activity with metyrapone: effects on emotion and memory. Psychoneuroendocrinology. 1996 Nov;21(8):681-93.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
46 mg/mL (203.30 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (88.39 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4195 mL 22.0975 mL 44.1950 mL
5 mM 0.8839 mL 4.4195 mL 8.8390 mL
10 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4195 mL
50 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.26%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。