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GSK-3

GSK-3相关产品（34）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO对GSK的抑制导致Wnt信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞（ESCs）的持续多能性。BIO被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
SJ-MX0035A Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib (CHIR-99021) 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib (CHIR-99021) 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib (CHIR-99021)可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，与 PD0325901和 A83-01联用， 能够抑制大鼠iPS细胞分化并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib (CHIR-99021) 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。
SJ-MX0248 LY2090314 LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
SJ-MX1857 SB 415286 SB 415286 是一种有效的 GSK-3α抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α和 GSK-3β的抑制效果相同。SB 415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。
SJ-MX2318 AR-A014418 AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
SJ-MX2319 1-Azakenpaullone (1-Akp) 1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC50 值为 18 nM。
SJ-MX2320 AZD1080 AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
SJ-MX1979 Kenpaullone 肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
SJ-MX0666 SB 216763

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡，也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。
SJ-MX0737 CHIR-98014 CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α和 GSK-3β的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
SJ-MX2317 CP21R7 CP21R7 是一种有效的 GSK-3β抑制剂，IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC50 值为 1900 nM。
SJ-MX1970 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
SJ-MN0193 Indirubin 靛玉红

Indirubin (Couroupitine B) 是一种双吲哚生物碱，是一种有效的细胞周期依赖性激酶和 GSK-3β 抑制剂，IC50 约为 5 μM 和 0.6 μM。Indirubin 具有抗炎症和抗癌活性。
SJ-MX2931 AZD2858

AZD2858是一种新型、强效、口服生物活性和选择性GSK-3(糖原合成酶激酶-3)抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。
SJ-MX1791 Alsterpaullone Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2569 Cromolyn sodium 色甘酸钠 Cromolyn sodium (Disodium Cromoglycate; FPL-670) 是抗过敏化合物。Cromolyn sodium 是一种 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 µM。
SJ-MX3485 IM-12

IM-12是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂，IC50 = 53 nM。IM-12显著增加β-catenin水平，导致TCF诱导，并通过激活典型Wnt信号促进人类神经祖细胞的神经元分化。
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