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GSK-3

GSK-3 相关靶点
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SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新,Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化,并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0666 SB 216763

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡,也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。

SJ-MN0254 Levistolide A

Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。

SJ-MA0213A Ceftriaxone sodium hydrate 头孢曲松钠水合物

Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

 

SJ-MN3225 α-Amyrin α-香树脂醇

α-Amyrin 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。α-Amyrin 可激活 ERKGSK-3β 信号通路。α-Amyrin 能够抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。α-Amyrin 可用于炎症的研究,具有持久的镇痛和抗炎特性。α-Amyrin 可应用于高果糖饮食诱导的代谢综合征和低胆碱能神经传递所致的认知功能障碍的研究,还可用于作为肝调节剂的研究。

SJ-MX0605 TWS119

TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

SJ-MX5272 DIF-3

DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。

SJ-MX2318 AR-A014418

AR-A014418 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂,IC50 值为 104 nM,Ki 值为 38 nM。

SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的、非 ATP 竞争性的 GSK-3β 抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和 GSK-3βC199AIC50 分别为 5 nM 和 60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199 的 Cys 激酶。

SJ-MX7837 BIP-135

BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3αGSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

SJ-MX2317 CP21R7

CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCαIC50 值为 1900 nM。

SJ-MX9947 Cu(II)GTSM

Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制 GSK3β。Cu(II)GTSM 抑制 Amyloid-β 寡聚体 (AβOs),降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。

SJ-MX2931 AZD2858

AZD2858 是一种新型、强效、口服生物活性和选择性 GSK-3 (糖原合成酶激酶-3) 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 nM 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

SJ-MX9424 GSK-3β inhibitor 12

GSK-3β inhibitor 12 (compound 15) 是 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性以及 37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于神经退行性疾病的研究。

SJ-MX2319 1-Azakenpaullone (1-Akp) 1-氮杂坎帕罗酮

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,其 IC50 值为 18 nM。

SJ-MX6161 GSK-3β inhibitor 10

GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。

SJ-MX0035A Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX1726 BIO-acetoxime 6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

SJ-MX0035C Laduviglusib trihydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MN1757 Kuwanon G 桑黄酮 G

Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性,尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。