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SB 216763
目录号 : SJ-MX0666 纯度:99.96%

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡,也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。

CAS No. :280744-09-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  225.00
5 mg ¥  495.00
10 mg ¥  840.00
50 mg ¥  3835.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
280744-09-4
分子式
C19H12Cl2N2O2
分子量
371.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SB 216763 是有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM。SB 216763 可激活自噬。SB 216763 可阻止体外培养的中枢神经细胞死亡,也可以维持小鼠胚胎干细胞多能性。

相关靶点

GSK-3;Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR;Stem Cell/Wnt;Autophagy

应用领域
神经科学;肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
GSK-3α [1] GSK-3β [1]
34.3 nM 34.3 nM
体外研究 (In Vitro)

SB-216763 (10-20 µM;HEK293 细胞) 以剂量依赖性的方式诱导 β-catenin 介导的转录。SB-216763 (10、15 和 20 µM;长期培养) 能长期维持 mESCs 呈多能状态,其中 SB-216763 (10 μM) 可维持 J1 mESCs 多能状态一个月以上 [1]

体内研究 (In Vivo)

SB216763 (20 mg/kg;i.v.) 可降低 Bleomycin (BLM) 诱导的肺泡炎程度,显著提高 BLM 治疗小鼠的存活率。与接受 BLM 治疗的小鼠相比,接受 BLM 和 SB216763 共同治疗的小鼠存活率显著降低 [2]

参考文献

[1]. Gurrieri C, et al. 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione (SB216763), a glycogen synthase kinase-3 inhibitor, displays therapeutic properties in a mouse model of pulmonary inflammation and fibrosis. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Mar;332(3):785-94.

[2]. Kirby LA, et al. Glycogen synthase kinase 3 (GSK3) i  nhibitor, SB-216763, promotes pluripotency in mouse embryonic stem cells.PLoS One. 2012;7(6):e39329. Epub 2012 Jun 26.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL (199.34 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6938 mL 13.4691 mL 26.9382 mL
5 mM 0.5388 mL 2.6938 mL 5.3876 mL
10 mM 0.2694 mL 1.3469 mL 2.6938 mL
50 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5388 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.96%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。