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SJ-MX5665 Quiflapon 喹夫拉朋 Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5036 Diflapolin Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
SJ-MX1755 MK-886 (L 663536)

MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。