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Opioid Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0405 BW-180C (D-丙2)-D-亮脑啡肽

BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,主要是 δ-阿片肽激动剂,对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C 具有神经和组织保护特性。BW-180C 可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。

SJ-BP0405A BW-180C TFA

BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) TFA 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,主要是 δ-阿片肽激动剂,对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C TFA 具有神经和组织保护特性。BW-180C TFA 可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。

SJ-BP0405B BW-180C acetate

BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin)  acetate 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,主要是 δ-阿片肽激动剂,对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C acetate 具有神经和组织保护特性。BW-180C acetate可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。

SJ-BP0133 Deltorphin II Deltorphin II是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
SJ-MX2140 JTC-801 JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
SJ-MX3974 AR-M 1000390 hydrochloride AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,IC50值为0.87 nM。
SJ-MX3992 LY2940094 tartrate

LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 tartrate 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。

SJ-MX4614 N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物,已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂,同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。

SJ-MX2437 Naloxone hydrochloride 盐酸纳洛酮

Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

SJ-MN1255 Sec-O-Glucosylhamaudol 亥茅酚苷

Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MN1364 Sinomenine 青藤碱

Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

SJ-MX2866 Cebranopadol

Cebranopadol 是非经典痛敏肽(NOP) 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,μ(μ或MOR),kappa(κ或KOR) 和delta(δ或DOR)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。Cebranopadol 用于疼痛的潜在治疗。

SJ-MX3771 Asimadoline 阿西马朵林 Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
SJ-BP0196 Porcine dynorphin A(1-13) 强啡肽A(1-13),猪

Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性κ阿片受体激动剂,在生理浓度下它有缓解疼痛作用。

SJ-BP0193 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 蛋氨酸脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor),可调控人类免疫功能,抑制肿瘤生长。
SJ-MX4692 ICI 199441

ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。

SJ-BP0279 Nociceptin 孤菲肽

Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有缓解疼痛的作用。

SJ-MN1607 Corydaline 紫堇碱

Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。

SJ-MX4804 PZM21

PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂,EC50 值为 1.8 nM。

SJ-MX3992A LY2940094

LY2940094 (BTRX-246040)  是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。