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Complement System

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SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MH0029A Dexamethasone 地塞米松

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 显著降低中性粒细胞的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone 可诱导间充质细胞分化为成骨细胞、成脂细胞和软骨细胞。

SJ-MX1591 SB290157 trifluoroacetate

SB290157 trifluoroacetate 是有效、选择性的 C3a 受体的拮抗剂,IC50 值为 200 nM。

SJ-MA0053 Cyclosporin A 环孢素 A

Cyclosporin A 是一种真菌代谢产物,具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A 能与亲环素结合,通过 Cyclosporin A-亲环素复合物抑制 calcineurin 活性,IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 T 细胞受体信号转导途径,抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

SJ-BP0184A PMX 205 trifluoroacetate

PMX 205 trifluoroacetate 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。

SJ-MX2153 Danicopan

Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

SJ-MN5304 Entadamide-A-β-D-glucopyranoside 榼藤子酰胺A-β-D-吡喃葡萄糖 Entadamide-A-β-D-glucopyranoside 是菜豆虫种子的主要成分之一。Entadamide-A-β-D-glucopyranoside 具有抗补体活性。
SJ-BP0033 Compstatin 坎普他汀

Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

SJ-MX7606 EG00229 trifluoroacetate

EG00229 trifluoroacetate 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 trifluoroacetate 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3 μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。

SJ-BA1468 Tanruprubart

Tanruprubart (ANX005) 是针对 C1q 的 重组抗体。Tanruprubart 抑制其作为经典补体级联的起始分子的功能。Tanruprubart 用于自身免疫和神经退行性疾病的研究。

SJ-BA1656 Empasiprubart

Empasiprubart (Anti-complement C2; ARGX-117) 是一种针对补体 C2 的人源化的抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合,防止 C3 原转化酶的形成,并抑制 C3 激活上游的经典途径和凝集素途径激活。Empasiprubart 表现出 pH 和钙依赖性靶标结合。Empasiprubart 在自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥的体外模型中预防补体介导的细胞毒性。Empasiprubart 可用于具有研究多灶性运动神经病变 (MMN)。

SJ-MH0029D Dexamethasone (Water Soluble) 地塞米松水溶性

Dexamethasone (Hexadecadrol) Water Soluble 是水溶性的 Dexamethasone。Dexamethasone 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡 (apoptosis) 诱导剂,和常见的实验动物的疾病诱导剂,可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生,显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。

SJ-MN0963 Phaseoloidin 榼藤子苷

Phaseoloidin 是一种来自烟草细毛虫的高纯酸苷,有助于植物抵抗鳞翅目草食动物。Phaseoloidin 可减少 Manduca sextaSpodoptera littoralis 的幼虫生长。Phaseoloidin 具有抗补体活性。

SJ-MX5765 Iptacopan

Iptacopan (LNP023) 是一种首创的,有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂,IC50 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor BKD为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。

SJ-MX2047 Leukadherin-1

Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附, EC50 为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。

SJ-MX5765A Iptacopan hydrochloride

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。Iptacopan hydrochloride 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD 为 7.9 nM。Iptacopan hydrochloride 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。

SJ-MX5139 JR14a

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

SJ-MX0392 Avacopan

Avacopan (CCX168) 是高效,选择性,有口服活性的补体 5a 受体的拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM。

SJ-MN1553 Aristolone 马兜铃酮

Aristolone 是一种倍半萜烯,可从马兜铃、迷迭香和金合欢属植物中分离得到。阿拉伯果中的 Aristolone 可用于预测 HeLa 细胞的凋亡。Aristolone 可抑制补体 C1 成分。Aristolone 对细胞具有细胞毒性。Aristolone 具有抗癌特性,可用于宫颈癌研究。

SJ-MH0029C Dexamethasone acetate 醋酸地塞米松

Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (gluGcocorticoid receptor) 激动剂,是糖皮质素类甾体化合物,具有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone 还显著降低中性粒细胞中 CD11b,CD18 和 CD62L 的表达,以及单核细胞中 CD11b 和 CD18 的表达。Dexamethasone 具有用于 COVID-19 的研究潜力。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。