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Complement System

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SJ-MN2654 Lipoteichoic acid from Staphylococcus aureus 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid Staphylococcus aureus (来自金黄色葡萄球菌) 是附着于革兰氏阳性细菌 Staphylococcus aureus 细胞壁上丰富的脂质的磷壁酸,通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。

SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MA0053 Cyclosporin A 环孢素 A

Cyclosporin A 是一种真菌代谢产物,具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A 能与亲环素结合,通过 Cyclosporin A-亲环素复合物抑制 calcineurin 活性,IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 T 细胞受体信号转导途径,抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

SJ-MX2047 Leukadherin-1

Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附, EC50 为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。

SJ-MX4234 ADH-503 ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
SJ-BP0184 PMX 205 PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
SJ-MX5139 JR14a

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

SJ-BP0360 TLQP-21 TFA TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
SJ-BP0360A TLQP-21 TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
SJ-BP0371 BM213

BM213 是一种有效的选择性 C5aR1 激动剂,在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。

SJ-BP0320 PMX-53 PMX-53 (3D53) 是一种合成肽,也是一种有效的,具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1,不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化作用。
SJ-BA1050 Eculizumab 依库珠单抗;艾库组单抗 Eculizumab (Anti-Complement C5) 是一种针对补体 C5 (complement C5) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 具有用于溶血研究的潜力。
SJ-BA1143 Ravulizumab 雷夫利珠单抗 Ravulizumab (Anti-Complement C5; ALXN1210)是一种人源化单克隆抗体,能够以高配适度与人补体蛋白 C5 特异性结合。 Ravulizumab 可用于阵发性睡眠性血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力的研究。
SJ-BA1165 Sutimlimab 苏替莫单抗 Sutimlimab (Anti-C1s)是一种S首创的人源化单克隆抗体,靶向经典补体途径中的补体蛋白成分 1,s 亚成分 (C1s)蛋白。 C1s 是一种丝氨酸蛋白酶,可裂解 C4 和 C2 以形成 C3 转化酶。Sutimlimab可用于冷凝集素疾病的研究。
SJ-BA1172 Tesidolumab 特度鲁单抗 Tesidolumab (Anti-Complement C5;LFG316) 是一种全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。 Tesidolumab 阻断 C5 的裂解并防止随后形成膜攻击复合物。
SJ-BA1250 Lampalizumab 兰帕利珠单抗 Lampalizumab (Anti-Complement Factor D;RG 7417;TNX 234) 是一种人源化单克隆抗体,靶向补体旁路途径中的补体因子 D(Factor D)。 Lampalizumab 结合外部位点并立体阻断 B 因子进入活性位点。 Lampalizumab 可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究。
SJ-BA1251 Avdoralimab 艾朵利单抗 Avdoralimab (Anti-Complement C5aR1;IPH 5401))是一种全人 IgGκ 单克隆抗体,靶向补体 C5a 受体 1 (C5aR1),防止其与 C5a 结合。 Avdoralimab 可用于补体驱动的炎症性疾病和实体瘤研究。
SJ-BA1339 Crovalimab 可伐利单抗

Crovalimab (Anti-Complement C5; SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化体 (IgG1 型),在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2 nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM;pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显著抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。Crovalimab 具有潜在的补体途径抑制和免疫调节活性。

SJ-BA1445 Pozelimab 帕泽利单抗

Pozelimab (Anti-Complement C5; REGN3918) 是一种针对 component C5 的全人 IgG4 单克隆抗体。Pozelimab 高亲和力的结合 C5 和 C5 变体,阻断补体介导的溶血。Pozelimab 可用于补体介导疾病的研究。

SJ-BA1485 Vilobelimab 韦洛利单抗

Vilobelimab (Anti-Complement C5; CaCP-29; IFX-1) 是一种针对 C5a 的单克隆抗体,过敏毒素 C5a 是一种促炎补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起核心作用。Vilobelimab 可作为一种 C5a 抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性,减少炎症信号等,可用于败血症,COVID-19 等相关研究。