Avacopan - CAS:1346623-17-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Avacopan

目录号 : SJ-MX0392 纯度：99.15%

Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体的拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM。

CAS No. :1346623-17-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 360.00
5 mg	¥ 825.00
10 mg	¥ 1365.00
25 mg	¥ 2540.00
50 mg	¥ 3920.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1346623-17-3

分子式

C₃₃H₃₅F₄N₃O₂

分子量

581.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体的拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM。
相关靶点	Complement System
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 0.1 nM (complement 5a receptor)^[1]
体外研究 (In Vitro)	CCX168 取代 ^[125I]-C5a 与人骨髓细胞系 (U937) 上的 C5aR 结合，效力 IC50 为 0.1 nM。 CCX168 抑制 C5a 介导的 U937 细胞的趋化性，其效力为 0.2 nM。 CCX168 竞争性地和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中 C5a 诱导的钙动员，IC50 值为 0.2 nM。 CCX168 抑制 C5a 诱导的分离的中性粒细胞中活性氧的释放，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发^[1]。
体内研究 (In Vivo)	CCX168 在宽剂量范围 (1-100 mg) 中显示出良好的耐受性，并且显示出剂量依赖性药代动力学。每天两次口服剂量的 30mg CCX168 在整个一天中阻止 C5a 诱导的循环中性粒细胞中 CD11b 的上调 94％或更多，表明基本完全的靶标覆盖 ^[1]。在口服 0.03 mg/kg CCX168 的小鼠中，所得血浆 CCX168 浓度为 15 nM (8.7 ng/mL)，使循环白细胞的下降从 53％减少至 25％。在施用 0.3 mg/kg CCX168 的小鼠中，得到的血浆 CCX168 浓度为 75 nM (44 ng/mL)，使循环白细胞的降低从相对于基线的 53％降低至仅 10％ (对于 CCX168 对比载体对照)。口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 CCX168 可完全阻断 hC5aR 敲入小鼠中 C5a 诱导的白细胞减少 ^[1]。口服 CCX168，每天 30 mg/kg，降低 hC5aR 小鼠中抗 MPO NCGN 的严重性。使用 CCX168，肾小球新月体从 30.4％降低至 3.3％。在接受 CCX168，每天 30 mg/kg，的小鼠中尿液血尿，蛋白尿和白细胞尿减少。 CCX168 的保护作用导致新月体和坏死减少 ^[2]。
参考文献	[1]. Bekker P, et al. Characterization of Pharmacologic and Pharmacokinetic Properties of CCX168, a Potent and Selective Orally Administered Complement 5a Receptor Inhibitor, Based on Preclinical Evaluation and Randomized Phase 1 Clinical Study. PLoS One. 2016 Oct 21;11(10):e0164646. [2]. Xiao H, et al. C5a receptor (CD88) blockade protects against MPO-ANCA GN. J Am Soc Nephrol. 2014 Feb;25(2):225-31.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (171.93 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7193 mL	8.5964 mL	17.1928 mL
	5 mM	0.3439 mL	1.7193 mL	3.4386 mL
	10 mM	0.1719 mL	0.8596 mL	1.7193 mL
	50 mM	0.0344 mL	0.1719 mL	0.3439 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。