Aldose Reductase

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SJ-MX0566 Epalrestat 依帕司他

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 值为 10 nM (rat lens) 和 25 nM (human placenta)。Epalrestat 能够减少山梨醇在坐骨神经、红细胞和眼组织中的累积,可用于预防或减缓糖尿病神经病变的进展。

SJ-MN0405 Isoliquiritigenin 异甘草素 Isoliquiritigenin 是从光果甘草根中分到的黄酮类化合物,具有抗肿瘤的活性,能够抑制 aldose reductase 的活性,IC50 值为 320 nM。Isoliquiritigenin 是一种流感病毒 (influenza virus) 复制的有效抑制剂,EC50 为 24.7 μM。
SJ-MX2504 Alrestatin 阿瑞司他丁 Alrestatin是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。Alrestatin还能抑制幽门结扎大鼠的胃酸分泌,减少胃液的产生。
SJ-MN1028 6-Methoxytricin 6-甲氧基哌啶 6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂,IC50 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。
SJ-MN1106 Calceolarioside B 木通苯乙醇苷B Calceolarioside B 是从 Akebia quinata 叶片中分离出的一种天然产物。Calceolarioside B 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 具有显著的抑制活性,其 IC50 值为 23.99 μM。Calceolarioside B 能有效抑制 DPPH 自由基清除活性,其作用的 IC50 值为 94.60 μM。
SJ-MN1189 Poliumoside 金石蚕苷 Poliumoside,是一种从 Brandisia hancei 的茎和叶中分离出来的咖啡酰化的苯丙烷糖苷。Poliumoside 可以抑制晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成和大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) ,IC50 值分别为 19.69 和 8.47 mM。Poliumoside 还具有抗炎和抗氧化活性。
SJ-MX5961 Caficrestat Aldose reductase-IN-1是一种醛糖还原酶抑制剂, IC50值为28.9 pM。
SJ-MX4266 AT-007 AT-007 是一种口服活性的,是半乳糖血症的中枢神经系统 (CNS) 渗透性醛糖还原酶抑制剂, 其 IC50 值为 100 pM。在 GALT 缺失大鼠中,AT-007 降低了有毒的半乳糖醇水平并预防了疾病并发症。
SJ-MX4708 Tolrestat 托瑞司他 Tolrestat 是一种有效的,可口服的 aldose reductase 抑制剂,IC50 值为 35 nM。
SJ-MX8843 Exisulind Exisulind 是非甾体抗炎药 sulindac 的非活性代谢产物。Exisulind 在体外抑制醛糖还原酶,IC50 为 367 nM,并可能有助于 sulindac 对 2 型糖尿病并发症的改善作用。
SJ-MX7019 Fidarestat 非达司他 Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。
SJ-MX7040 Lidorestat Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
SJ-MX7047 Ranirestat 雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的,口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM,对于重组人 AR 的 Ki 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究,并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
SJ-MX6507 Imirestat Imirestat (AL 1576) 是一种 aldose reductase 抑制剂,可用于糖尿病的研究。
SJ-MX6545 Sorbinil Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。Sorbinil 可用于糖尿病和糖尿病并发症方的研究,降低 AR 活性和抑制多元醇途径,发现它比人类使用的其它 ARI 更安全。
SJ-MN5236 Quercetin 3-gentiobioside Quercetin 3-gentiobioside 从 A. iwayomogi 中分离出来,AR 和 AGE 形成的抑制剂,显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。
SJ-MX5280 Ponalrestat Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase;AKR1B1;ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
SJ-MX5302 Zopolrestat Zopolrestat (CP73850) 是一种有效的、具有口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,其IC50 为3.1 nM。Zopolrestat 用于糖尿病并发症的研究。
SJ-MN3087 Soyasaponin Bb 大豆皂苷Bb soyasaponin Bb 是从菜豆科中分离出的一种大豆皂苷,能作为醛糖还原酶差异抑制剂 (ARDI)。