货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0987 | A-674563 hydrochloride | A-674563 hydrochloride是一种Akt1抑制剂,其Ki值为11 nM。 A-67453抑制PKA和CDK2的活性,Ki值分别为16 nM和46 nM。 | |
SJ-MN0223 | Atranorin | 荔枝素 | Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。 |
SJ-MX0056 | MK-2206 dihydrochloride |
MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感,具有广泛的临床前抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0944 | Uprosertib (GSK2141795) |
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt(蛋白激酶 B)的口服生物可利用抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。 |
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SJ-MN0094 | Oridonin | 冬凌草甲素 |
Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。 |
SJ-MX0146 | Ipatasertib | Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。 | |
SJ-MX0213 | Capivasertib (AZD5363) | Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。 | |
SJ-MX0535 | AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) | AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。 | |
SJ-MX0689 | CCT128930 | CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。 | |
SJ-MX1015 | AT13148 | AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。 | |
SJ-MX2315 | BAY1125976 | BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。 | |
SJ-MX2316 | Borussertib | Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。 | |
SJ-MN0155 | Isobavachalcone | 补骨脂乙素 | Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂,是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长),具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。 |
SJ-MN0179 | Honokiol | 和厚朴酚 | Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。 |
SJ-MN0212 | Deguelin | 鱼藤素 | Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。 |
SJ-MX2199 | AT7867 | AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 | |
SJ-MN0353 | Scutellarin | 野黄芩苷 | Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。 |
SJ-MX0981 | SU6656 | SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。 | |
SJ-MN1181 | Pachymic acid | 茯苓酸 | Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。 |
SJ-MN1456 | Phellodendrine | 黄柏碱 | Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱,是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化,抗炎作用。 |