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Akt

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-MX0341 SC79

SC79 是一种特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,SC79 与 Akt 的 plecktrin 同源 (PH) 结构域结合,其模拟了 PI3K 和 Akt 的结合,从而诱导 Akt 的结构变化,增强其磷酸化和活化。SC79 在基于细胞的测定中诱导胞质 Akt 信号传导,并防止中风小鼠模型中的神经元死亡。SC79 也是一种 Akt-PH 域易位抑制剂。该产品溶液状态不稳定,建议现配现用。

SJ-MX0056 MK-2206 dihydrochloride

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。

SJ-MX0734 Triciribine 曲西立滨

Triciribine (API-2, NSC 154020, TCN) 是一种合成的三环核苷,是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制细胞中的 AktHIV-1IC50 分别为 130 nM 和 20 nM,对 PI3K/PDK1 没有抑制作用,作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低 5000 倍。

SJ-MX0944 Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795, GSK795) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt (蛋白激酶 B) 的口服生物可利用抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

SJ-MX0183 GSK690693

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1, Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPKDAPK3

SJ-BP0084 Sincalide ammonium

Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。

SJ-MN0094 Oridonin 冬凌草甲素

Oridonin (NSC-250682; Isodonol) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

SJ-MX0146 Ipatasertib Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
SJ-MX0213 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
SJ-MX0535 AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。
SJ-MX0689 CCT128930 CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

SJ-MX1015 AT13148 AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2315 BAY1125976 BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
SJ-MX1774 Perifosine 哌立福新

Perifosine 是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。

SJ-MX2316 Borussertib Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
SJ-MN0155 Isobavachalcone 补骨脂乙素 Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂,是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长),具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
SJ-MN0179 Honokiol 和厚朴酚 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。
SJ-MN0212 Deguelin 鱼藤素 Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。