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Akt

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MX0341 SC79

SC79 是一种特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,SC79 与 Akt 的 plecktrin 同源 (PH) 结构域结合,其模拟了 PI3K 和 Akt 的结合,从而诱导 Akt 的结构变化,增强其磷酸化和活化。SC79 在基于细胞的测定中诱导胞质 Akt 信号传导,并防止中风小鼠模型中的神经元死亡。SC79 也是一种 Akt-PH 域易位抑制剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0056 MK-2206 dihydrochloride

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。

SJ-BP0084 Sincalide ammonium

Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。

SJ-MX0213 Capivasertib (AZD5363)

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

SJ-MN0155 Isobavachalcone 补骨脂乙素

Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂,是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长),具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

SJ-MX2293 Yoda 1

Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂,小鼠源 EC50 为 17.1 μM,人源 EC50 为 26.6 μM。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流,随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

SJ-MN0353 Scutellarin 野黄芩苷

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIBHIV-1(74V)HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。

SJ-MA0114 Miransertib (ARQ092)

Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。

SJ-MX0206 Deferoxamine mesylate 甲磺酸去铁胺

Deferoxamine mesylate 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 是一种铁死亡的抑制剂,Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平,具有较好的抗氧化活性,还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine 可降低 beta-amyloid (Aβ) 的沉积并诱导自噬。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。请不要用生理盐水或者PBS配制储存液,可能会产生沉淀。

SJ-MX0981 SU6656

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 SrcYesLyn Fyn IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577Y925Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。

SJ-MN1131 Atractylenolide II 白术内酯Ⅱ

Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy),减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路,可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象,从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK NF-κB 信号传导,最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路,下调 COX-2 表达,从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1HTR1API3K/Akt 信号通路,具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

SJ-MN1118 Lupenone 羽扇豆酮

Lupenone 是从 Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone 具有各种药理活性,包括抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病而无主要毒性。Lupenone 可通过 PI3K/Akt/mTORNF-κB 信号通路发挥作用。

SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX0946A Afuresertib hydrochloride 阿氟色替盐酸盐

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。Afuresertib hydrochloride 同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCηPKC-βIPKCθ 和 ROCKIC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。

SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

SJ-MN0077A Berberine 小檗碱

Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。