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Akt

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5040A Recilisib 雷利西布

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT PI3K 的活性。

SJ-MX0056 MK-2206 dihydrochloride

MK-2206 dihydrochloride 是一种口服有效且高度选择性的非 ATP 竞争性变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。

SJ-MX0146 Ipatasertib Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
SJ-MX0213 Capivasertib (AZD5363)

Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。

SJ-MX0535 AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。
SJ-MX0689 CCT128930 CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
SJ-MX2315 BAY1125976 BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
SJ-MX2316 Borussertib Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
SJ-MN0155 Isobavachalcone 补骨脂乙素 Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂,是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长),具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
SJ-MN0179 Honokiol 和厚朴酚

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。

SJ-MN0212 Deguelin 鱼藤素 Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。
SJ-MX1733 Miransertib (ARQ-092 )hydrochloride Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
SJ-MN0443 Esculetin 秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
SJ-MA0114 Miransertib (ARQ092)

Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。

SJ-MX1639 PRE-084 hydrochloride PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂,在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
SJ-MX3301 PHT-427

PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

SJ-MX3628 SC66

SC66是一种可渗透细胞的变构Akt抑制剂,可直接促进Akt在体外和体内的泛素化。SC66表现出双重抑制活性,直接干扰pleckstrin同源性(PH)结构域与PIP₃结合,并促进Akt的泛素化。由于其双重抑制活性,与其他PIP₃/Akt通路抑制剂相比,SC66对含有高水平Akt信号的转化细胞表现出更有效的生长抑制作用。

SJ-MX2483 SEW​2871

SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK,Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。

SJ-MN1366 Sophocarpine monohydrate 槐果碱 Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
SJ-MN1452 Polygalasaponin F 瓜子金皂苷己 Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子α(TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。