Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 660.00 | |
| 25 mg | 咨询 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
1143532-39-1
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| 分子式 |
C21H25ClN6O2
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| 分子量 |
428.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Akt；Autophagy
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Capivasertib 是一种新型的吡咯嘧啶衍生化合物，抑制所有 AKT 亚型，效价为 10 nM 或更小。Capivasertib 在 3 种细胞系中抑制这些底物的磷酸化，IC50 值为 0.06 ~ 0.76 μM。Capivasertib 在这些细胞系中有效抑制 S6 和 4E-BP1 的磷酸化，而增加 AKT 在 ser473 和 thr308 位点的磷酸化。在 BT474c 细胞中，Capivasertib 诱导 FOXO3a 核易位，EC50 值为 0.69 μM；3 μM 的浓度足以使 FOXO3a 几乎完全定位到细胞核 [1]。 PIK3CA 突变的激活，肿瘤抑制基因 PTEN 的丢失或失活，或 HER2 的扩增，都与 Capivasertib 有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的 RAS 突变状态与抗 Capivasertib 之间的相关性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Capivasertib 按 100、300 mg/kg 剂量口服给药裸鼠，降低 BT474c 移植瘤中 PRAS40、GSK3β 和 S6 的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低 U87-MG 移植瘤中 2 [18F]氟-2-脱氧-D-葡萄糖 (18F-FDG) 的摄取，这种作用存在剂量依赖性。Capivasertib 按 130、200 和 300 mg/kg 剂量慢性口服给药从各种肿瘤类型衍生的移植瘤，包括抗 Trastuzumab 的 HER2+ 乳腺癌模型，抑制移植瘤的生长，这种作用存在剂量依赖性。Capivasertib 在乳腺癌移植瘤中也显著增强 Docetaxel、Lapatinib 和 Trastuzumab的抗肿瘤活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.50 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3314 mL | 11.6572 mL | 23.3144 mL | |
| 5 mM | 0.4663 mL | 2.3314 mL | 4.6629 mL | |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1657 mL | 2.3314 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2331 mL | 0.4663 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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