| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
| SJ-MN1108 | Lupeol | 羽扇豆醇 |
Lupeol 是一种高效的五环三萜,存在于植物、真菌和动物中,具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 |
| SJ-MH0028 | Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 |
Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。 |
| SJ-MH0014 | Danazol | 达那唑 |
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX5488 | Dimethylcurcumin |
Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。 |
|
| SJ-MX3448 | MI-136 |
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为 31 nM,Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 |
|
| SJ-MX1731 | Octinoxate | 甲氧基肉桂酸辛酯 |
Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。 |
| SJ-MP0099 | Luxdegalutamide |
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
|
| SJ-MP0071 | ARCC-4 |
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 |
|
| SJ-MX0435 | Apalutamide (ARN-509) | 阿帕鲁胺 |
Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。 |
| SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。 |
|
| SJ-MX5924 | JNJ-63576253 |
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
|
| SJ-MX7710 | AC-262536 |
AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。 |
|
| SJ-MN5218 | Atraric acid |
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成,抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。 |
|
| SJ-MX12261 | VPC-13566 |
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。 |
|
| SJ-MX2267 | Flutamide | 氟他胺 |
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki 为 55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。 |
| SJ-MX3896 | 3,3'-Diindolylmethane | 3,3'-二吲哚甲烷 |
3,3'-Diindolylmethane 是一种抗肿瘤剂。3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 |
| SJ-MX1625 | Clascoterone | Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。 | |
| SJ-MX2493 | Adrenosterone | 肾上腺甾酮 |
Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。 |
| SJ-MX1675 | Ailanthone |
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。 |