| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MH0028 | Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 |
Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。 |
| SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
| SJ-MN1108 | Lupeol | 羽扇豆醇 |
Lupeol 是一种高效的五环三萜,存在于植物、真菌和动物中,具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 |
| SJ-MH0014 | Danazol | 达那唑 |
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX1194 | DJ-V-159 |
DJ-V-159 是 G 蛋白偶联受体家族C组6A (GPRC6A) 的激动剂。 |
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| SJ-MX0664 | Bicalutamide | 比卡鲁胺 |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬(autophagy)。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
| SJ-MX0435 | Apalutamide (ARN-509) | 阿帕鲁胺 |
Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。 |
| SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MX0467 | Darolutamide (ODM-201) | 达洛鲁胺 |
Darolutamide (ODM-201,BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor,AR) 拮抗剂,Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。 |
| SJ-MX5924 | JNJ-63576253 |
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
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| SJ-MN1200 | Triptophenolide | 雷酚内酯 |
Triptophenolide 来源于雷公藤,是一种泛拮抗剂,适用于野生型和突变型雄激素受体,Triptophenolide 对 AR-WT 的 IC50 值为 260 nM,对 AR-F876L 的 IC50 值为 480 nM,对 AR-T877A 的 IC50 值为 388 nM。 |
| SJ-MX5488 | Dimethylcurcumin |
Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。 |
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| SJ-MX3448 | MI-136 |
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为 31 nM,Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 |
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| SJ-MX1731 | Octinoxate | 甲氧基肉桂酸辛酯 |
Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。 |
| SJ-MN5514 | Trisdecanoin | 甘油三癸酸酯 |
Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。 |
| SJ-MX1675 | Ailanthone |
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。 |
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| SJ-MP0099 | Luxdegalutamide |
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MN5863 | (E)-Octinoxate | 反式对甲氧基肉桂酸异辛酯 |
(E)-Octinoxate 是 Octinoxate 的异构体。Octinoxate 是有机化合物,是防晒霜和唇膏的组成成分,主要用在防晒霜等化妆品中,吸收来自太阳的 UV-B 射线,保护皮肤免受损伤,也可用于减少疤痕的外观。Octinoxate 还具有复杂的雄激素和雌激素作用。 |
| SJ-MX2268 | RU 58841 |
RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。 |
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| SJ-MP0071 | ARCC-4 |
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 |