| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MH0028 | Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 |
Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。 |
| SJ-MH0014 | Danazol | 达那唑 |
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
| SJ-MN1108 | Lupeol | 羽扇豆醇 |
Lupeol 是一种高效的五环三萜,存在于植物、真菌和动物中,具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 |
| SJ-MX1194 | DJ-V-159 |
DJ-V-159 是 G 蛋白偶联受体家族C组6A (GPRC6A) 的激动剂。 |
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| SJ-MX0664 | Bicalutamide | 比卡鲁胺 |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬(autophagy)。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
| SJ-MX0435 | Apalutamide (ARN-509) | 阿帕鲁胺 |
Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。 |
| SJ-MX2267 | Flutamide | 氟他胺 |
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki 为 55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。 |
| SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MX1944 | Spironolactone | 螺内酯 |
Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂,作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50 =24 nM) 和雄性激素受体 (IC50 =77 nM),促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构,并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化,还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍;低浓度时,它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成,并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。 |
| SJ-MX0782 | Ostarine (GTx-024) |
Ostarine (GTx-024, MK-2866,Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂),Ki 为3.8 nM。Ostarine在防止或减缓因癌症引起的营养不良或肌肉萎缩方面非常有效。 |
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| SJ-MX0467 | Darolutamide (ODM-201) | 达洛鲁胺 |
Darolutamide (ODM-201,BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor,AR) 拮抗剂,Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。 |
| SJ-MX4498 | Ligandrol |
Ligandrol (LGD-4033, VK-5211) 是一种新型、有效和选择性的雄激素受体调节剂(SARM),与雄激素受体 (androgen receptor) 结合具有高亲和力(Ki 为 1 nM)和选择性。Ligandrol 有用于治疗肌肉萎缩和骨质疏松症等疾病的潜力。 |
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| SJ-MX2493 | Adrenosterone | 肾上腺甾酮 |
Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。 |
| SJ-MX1625 | Clascoterone | Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。 | |
| SJ-MX5924 | JNJ-63576253 |
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
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| SJ-MX3896 | 3,3'-Diindolylmethane | 3,3'-二吲哚甲烷 |
3,3'-Diindolylmethane 是一种抗肿瘤剂。3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 |
| SJ-MX4497 | Vosilasarm |
Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的,具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。 |
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| SJ-MN1200 | Triptophenolide | 雷酚内酯 |
Triptophenolide 来源于雷公藤,是一种泛拮抗剂,适用于野生型和突变型雄激素受体,Triptophenolide 对 AR-WT 的 IC50 值为 260 nM,对 AR-F876L 的 IC50 值为 480 nM,对 AR-T877A 的 IC50 值为 388 nM。 |
| SJ-MN5218 | Atraric acid |
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成,抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。 |