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Androgen Receptor (AR)

Androgen Receptor (AR) 相关靶点
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SJ-MH0028 Medroxyprogesterone acetate 醋酸甲羟孕酮

Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

SJ-MX0328 Enzalutamide (MDV3100) 恩杂鲁胺

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

SJ-MN1108 Lupeol 羽扇豆醇

Lupeol 是一种高效的五环三萜,存在于植物、真菌和动物中,具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1194 DJ-V-159

DJ-V-159 是 G 蛋白偶联受体家族C组6A (GPRC6A) 的激动剂。

SJ-MX0664 Bicalutamide 比卡鲁胺

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬(autophagy)。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

SJ-MX0435 Apalutamide (ARN-509) 阿帕鲁胺

Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。

SJ-MP0047 Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。

SJ-MX0467 Darolutamide (ODM-201) 达洛鲁胺

Darolutamide (ODM-201,BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor,AR) 拮抗剂,Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。

SJ-MX5924 JNJ-63576253

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

SJ-MN1200 Triptophenolide 雷酚内酯

Triptophenolide 来源于雷公藤,是一种泛拮抗剂,适用于野生型和突变型雄激素受体,Triptophenolide 对 AR-WT 的 IC50 值为 260 nM,对 AR-F876L 的 IC50 值为 480 nM,对 AR-T877A 的 IC50 值为 388 nM。

SJ-MX5488 Dimethylcurcumin

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

SJ-MX3448 MI-136

MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为 31 nM,Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

SJ-MX1731 Octinoxate 甲氧基肉桂酸辛酯

Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。

SJ-MN5514 Trisdecanoin 甘油三癸酸酯

Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。

SJ-MX1675 Ailanthone

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

SJ-MP0099 Luxdegalutamide

Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

SJ-MN5863 (E)-Octinoxate 反式对甲氧基肉桂酸异辛酯

(E)-Octinoxate 是 Octinoxate 的异构体。Octinoxate 是有机化合物,是防晒霜和唇膏的组成成分,主要用在防晒霜等化妆品中,吸收来自太阳的 UV-B 射线,保护皮肤免受损伤,也可用于减少疤痕的外观。Octinoxate 还具有复杂的雄激素和雌激素作用。

SJ-MX2268 RU 58841

RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。

SJ-MP0071 ARCC-4

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。