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Androgen Receptor (AR)

Androgen Receptor (AR) 相关靶点
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SJ-MX2267 Flutamide 氟他胺

Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
SJ-MX1790 EPI-001 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
SJ-MX2269 UT-34 UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
SJ-MX1194 DJ-V159 DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
SJ-MX3896 3,3'-Diindolylmethane 3,3'-二吲哚甲烷

3,3'-Diindolylmethane 是一种抗肿瘤剂。3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
SJ-MX3448 MI-136 MI-136 inhibits DHT-induced expression of androgen receptor (AR) target genes.
SJ-MH0045 Cyproterone acetate 醋酸环丙孕酮 Cyproterone acetate 是一种雄激素受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性，其抑制 AR 的 IC50 为 7.1 nM。Cyproterone acetate 也是微弱的孕激素受体激动剂，具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。
SJ-MX4108 ORM-15341 ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
SJ-MX4872A Ralaniten triacetate Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。
SJ-MX5322 Dimethomorph Dimethomorph 是一种杀菌剂，属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性，IC20 为 0.263 µM。
SJ-MX5458 CLP-3094 CLP-3094 是一种有效的雄激素受体 (AR) BF3 (binding function 3) 抑制剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50=4 μM)。CLP-3094 是一种选择性、有效的 GPR142 拮抗剂。
SJ-MX5488 Dimethylcurcumin Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
SJ-MX5492 N-desmethyl Enzalutamide N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
SJ-MX4813 AR antagonist 1 AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 。
SJ-MX5268 Prochloraz 咪鲜胺 Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂，可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 （IC50 分别是25 μM和4 μM），并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。
SJ-MX4401 GTx-007 GTx-007 (S-4) ）是一种选择性的AR抑制剂，Ki值为4 nM。GTx-007是一种有效的AR抑制剂，比已报道的AR抑制剂S-1、S-2和S-3亲和力更高。
SJ-MX4496 AZD3514 AZD3514是一个有效的口服雄激素受体（AR）抑制剂，Ki值为2.2 μM。
SJ-MX4497 Vosilasarm

Vosilasarm (RAD140) 是一种有效的，具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。Vosilasarm 对雄激素受体的选择性高于其他类固醇激素核受体。
SJ-MX4703 GSK-2881078 GSK 2881078 是一种非甾体选择性的雄激素受体调节剂，可用于研究精神萎顿。
SJ-MX4799 ACP-105 ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
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