Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
| Cas No. |
90357-06-5
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| 分子式 |
C18H14F4N2O4S
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| 分子量 |
430.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)；Autophagy
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.16 μM (Androgen receptor, in LNCaP/AR(cs) cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在全细胞结合试验(LNCaP/AR(cs)细胞)中，Bicalutamide与雄激素竞争结合AR，IC50为160 nM [1]。 Bicalutamide 以剂量依赖性方式诱导VCaP细胞增殖，并部分拮抗R1881(合成雄激素)的作用 [1]。 微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，这种作用存在剂量依赖性 [2]。 双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处，在体外，Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞，与单独药剂处理相比，产生协同抗增殖效果 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bicalutamide(10mg/kg；i.g.；每天一次；持续28天)在前列腺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性 [1]。 Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理，降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性，几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性，在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中，血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (202.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3236 mL | 11.6179 mL | 23.2358 mL | |
| 5 mM | 0.4647 mL | 2.3236 mL | 4.6472 mL | |
| 10 mM | 0.2324 mL | 1.1618 mL | 2.3236 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2324 mL | 0.4647 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
