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GPR119

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SJ-MX2126 GSK-1292263 GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
SJ-MX1170 AS1269574 AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
SJ-MX2993 APD668 APD668是一种有效的、选择性的、口服活性的G蛋白偶联受体119激动剂(hGPR119和rGPR119的EC50分别为2.7 nM和23 nM),在体内具有葡萄糖控制啮齿动物模型的活性。在几种糖尿病和非糖尿病啮齿动物模型中,APD 668显著改善了葡萄糖挑战期间的血糖处理,在Sprague–Dawley大鼠的高血糖钳形模型中显示出明显的葡萄糖依赖作用。APD 668无基因毒性,除CYP2C9 (Ki值为0.1 μM)外,对CYP 5种主要亚型均无显著抑制作用。
SJ-MX2873 AR 231453 AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的大麻素受体GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
SJ-MX3263 MBX-2982 MBX-2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。MBX-2982 直接作用于 β 细胞,增加胰岛素分泌。MBX-2982 还刺激肠促胰素 GLP-1 的释放。
SJ-MX7500 PSN632408 PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。