信号通路

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Sodium Channel

钠离子通道

 

钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。

 

在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。

 

总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。

Sodium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MX4373 Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静

Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MX1328 Phenytoin sodium 苯妥英钠

Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

SJ-MX7018 Eslicarbazepine 艾司利卡西平 Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂,可用于局部癫痫的辅助研究。
SJ-MX4757 λ-Cyhalothrin

λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。

SJ-MN0277 Ajmaline 阿义马林

Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。

SJ-MX9361 Etidocaine hydrochloride 依替卡因盐酸盐 Etidocaine hydrochloride 是一种长氨基胺局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。
SJ-MX9363 Ethotoin 乙托因 Ethotoin (Peganone) 是一种具有口服活性的抗惊厥剂,可用于癫痫的研究,Ethotoin 是一种海因类化合物,与苯妥英相似。
SJ-MX1293 Oxcarbazepine 奥卡西平

Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。

SJ-MX2481 Mexiletine hydrochloride 盐酸美西律

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用,可被用于心血管与神经病学研究。

SJ-MX2652 Meticrane 美替克仑

Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。

SJ-MX5219 (±)-Indoxacarb (±)-茚虫威

(±)-Indoxacarb 是一种广谱恶二嗪类杀虫剂,具有高杀虫活性和低哺乳动物毒性。(±)-Indoxacarb 阻断神经制剂和分离神经元中的昆虫钠通道 (sodium channels)。

SJ-MX5286 Tocainide

Tocainide hydrochloride 是一种具有口服活性的 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。

SJ-MX3278A Mepivacaine 甲哌卡因

Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。

SJ-MX6561 Benzonatate

Benzonatate (Benzononatine) 是一种具有口服活性的非麻醉性外周镇咳剂。Benzonatate 是一种可逆性电压门控钠通道 (voltage-gated Na+ channels) 抑制剂。Benzonatate 可抑制咳嗽牵张感受器的活性。

SJ-MX6666 Clopamide 氯帕胺

Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂,可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。Clopamide 可用于高血压和心力衰竭的研究。

SJ-MX6281A Flecainide acetate 氟卡胺

Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5 钠离子通道,能抗心律失常。

SJ-MX2958 Suzetrigine

Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 NaV1.8 抑制剂,具有镇痛作用。Suzetrigine 也是钠通道蛋白 10 型亚基 α 的阻断剂。Suzetrigine 有望用于腹部成形术和拇囊炎切除术后的急性疼痛。

SJ-MX3278 Mepivacaine hydrochloride 盐酸甲哌卡因

Mepivacaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。