信号通路

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Sodium Channel

钠离子通道

 

钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。

 

在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。

 

总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。

Sodium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4373 Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静

Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

SJ-MX1328 Phenytoin sodium 苯妥英钠

Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MX5219 (±)-Indoxacarb (±)-茚虫威

(±)-Indoxacarb 是一种广谱恶二嗪类杀虫剂,具有高杀虫活性和低哺乳动物毒性。(±)-Indoxacarb 阻断神经制剂和分离神经元中的昆虫钠通道 (sodium channels)。

SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效,并作为治疗癫痫的辅助药物。

SJ-MX3787 Mebeverine hydrochloride 盐酸麦皮凡林

Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels),抑制细胞内钙的积累。

SJ-MX4435 Ropivacaine 罗哌卡因

Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

SJ-MX4609 Dibucaine 辛可卡因

Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。

SJ-MN1555 Bulleyaconitine A 草乌甲素 Bulleyaconitine A 是一种从乌头属植物分离出都具有抗炎活性化合物,也可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX5286 Tocainide

Tocainide hydrochloride 是一种具有口服活性的 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于心律不齐的研究。

SJ-MN0062A Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐

Halofuginone (RU-19110) hydrobromide,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromide 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromide 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromide 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MX3356A Benzocaine hydrochloride 苯佐卡因碱

Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。

SJ-MX6672 Fosphenytoin disodium 磷苯妥英钠

Fosphenytoin disodium 是 phenytoin 的前提活性分子,具有抗惊厥等功效。Fosphenytoin disodium 的主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。

SJ-MN0009 (+)-Kavain

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的 Na+ 和 Ca2+ 通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与 α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。

SJ-MX9361 Etidocaine hydrochloride 依替卡因盐酸盐 Etidocaine hydrochloride 是一种长氨基胺局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。
SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MN1426 Astragaloside II 黄芪皂苷II

Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。

SJ-MN5549 Pilsicainide hydrochloride 盐酸吡西卡尼

Pilsicainide hydrochloride (SUN-1165) 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel) 阻滞剂和有效的 Ic 类抗心律失常剂。

SJ-MX2481 Mexiletine hydrochloride 盐酸美西律

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用,可被用于心血管与神经病学研究。