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天然产物

 

天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质,即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲,天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成(半合成和全合成)制备,并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。 天然产物有时作为治疗疾病的传统药物具有治疗益处,产生知识以获得作为药物发现的先导化合物的活性成分。 术语天然产品也已经扩展用于商业目的,指的是化妆品,膳食补充剂和由天然来源生产的食品而不添加人造成分。

天然产物相关产品(1523)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0053 Sodium oxamate 草氨酸钠

Sodium oxamate是草酸,是一种已知的糖酵解抑制剂,其目标是乳酸脱氢酶。

SJ-MN0066 Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。

SJ-MA0040 Puromycin dihydrochloride 嘌呤霉素二盐酸盐

Puromycin dihydrochloride 是来源于 Streptomyces alboniger 的一种氨基核苷类抗生素,抑制蛋白合成。常用于筛选通过质粒转染/转化、病毒感染等方法能表达 pac 基因(puror)的真核或原核多克隆或单克隆细胞。Puromycin 不仅用于稳定细胞株的筛选,也用于稳定细胞株的维持。

SJ-MN0048 Mycophenolate Mofetil 吗替麦考酚酯

Mycophenolate Mofetil是一种免疫抑制性药物前体,通过肠和血液中的酯酶水解释放霉酚酸(MPA)。Mycophenolate mofetil 是一种非竞争性的,选择性的,可逆的肌苷一磷酸脱氢酶亚型(inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH) I/II抑制剂,IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。

SJ-MA0096 Azithromycin 阿奇霉素

Azithromycin (CP-62993; XZ-450)是一种大环内酯抗生素,常用于细菌感染的研究。

SJ-MN0056 Heparin sodium 肝素钠 Heparin sodium 是一种抗凝剂,可与抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
SJ-MN0029 Paclitaxel (NSC 125973) 紫杉醇

Paclitaxel(PTX, Taxol, Onxal, Abraxane)是一种抗肿瘤和抗白血病剂,能够促进微管组装并抑制微管蛋白分解,在人内皮细胞中 IC50为0.1 pM。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡,最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬。Paclitaxel 经常被用做 ADC 分子的一部分。

SJ-MN0033 Docetaxel (RP56976) 多西他赛

Docetaxel (RP56976, NSC 628503) 是一种taxol类似物,它以高亲和力可逆地与微管结合,并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解,是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是Paclitaxel的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。

SJ-MN0041B Irinotecan hydrochloride 伊立替康盐酸盐 Irinotecan hydrochloride是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
SJ-MN0085 Triptolide (PG490) 雷公藤多甙

Triptolide (PG490)是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡(apoptosis)。Triptolide具有免疫抑制,抗炎,抗增殖和抗肿瘤作用,经常被用做ADC分子的一部分。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0080 Monocrotaline 野百合碱

Monocrotaline是从猪屎豆植物的种子提取的吡咯里西啶生物碱,常用于在啮齿动物中诱导肺动脉高血压。

SJ-MN0099 Genistein 染料木素

Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的异黄酮,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

SJ-MN0069 Dihydroartemisinin (DHA) 双氢青蒿素

Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的,是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0077 Berberine chloride 盐酸小檗碱

Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MN0081 Salvianolic acid B 丹酚酸B Salvianolic acid B 是丹参的重要组分,它常用来研究微循环疾病。
SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的labdane二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高cAMP水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MN0052 Cyclopamine 环巴胺

Cyclopamine (11-deoxojervine)是一种天然存在的、特异性的甾体生物碱类Hedgehog (Hh)信号信号通路拮抗剂,在TM3Hh12细胞中IC50为46 nM。Cyclopamine 还是一种选择性的 Smo 抑制剂。

SJ-MA0077 Tigecycline 替加环素

Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬(autophagy)。