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RET 基因是一个原癌基因，全名：proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret，位于10号常染色体长臂(10q11.2)，全长60kb，包含21个外显子，编码1100个氨基酸的酪氨酸激酶受体超家族RET蛋白。RET基因在器官生成和神经发育中起到重要的作用。RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以激活下游多种信号途径，如RAS、PI3K及STAT等，诱导细胞增生。
RET 常以本身断裂再与另一基因融合，重组成一新基因，具备自我磷酸化且持续激活，KIF5B-RET、CCDC6-RET、TRIM33-RET 和NCOA4-RET 是非小细胞肺癌中已发现的RET融合基因，是继ALK、ROS1之后与肺癌密切相关的第三种融合基因。
多种癌症中都存在RET基因变异。RET的致癌变异可以分成两大类，一类是融合（RET基因和别的基因拼接在了一起），一类是突变（RET基因自己发生了变化）。融合主要存在于非小细胞肺癌和甲状腺乳头状癌中，而突变主要存在于甲状腺髓样癌。尤其是遗传性的甲状腺髓样癌，90%以上都是RET基因突变导致的。这两类变异虽然表面形式不一样，但带来的结果都是类似的，那就是RET信号通路的持续激活，从而导致癌细胞过度的生长。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0120B | Regorafenib Monohydrate | 瑞格非尼一水合物 |
Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0188 | Selpercatinib (LOXO-292) | 塞尔帕替尼 |
Selpercatinib (LOXO-292)是一种高效、高选择性的ATP竞争性RET(c-RET) 抑制剂，对RET WT , RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T和RET S891A的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。具有抗肿瘤作用。Selpercastinib在临床前对含有内源性RET基因改变的人类癌症细胞株表现出有效和选择性的抗RET活性。 |
| SJ-MX0120A | Regorafenib (BAY 73-4506) | 瑞戈非尼 |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX1155 | WHI-P180 | WHI-P180 是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。 | |
| SJ-MX2376 | AST 487 | AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。 | |
| SJ-MX1823 | TG101209 | TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。 | |
| SJ-MX2377 | GSK3179106 | GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。 | |
| SJ-MX3808 | AD80 |
AD80 是多靶点激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。 |
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| SJ-MX0120C | Regorafenib hydrochloride | 盐酸瑞戈非尼 | Regorafenib hydrochloride是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenibhydrochloride具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib hydrochloride可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX6018 | RPI-1 | RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX5828 | SPP-86 | SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 | |
| SJ-MX3872 | BBT594 |
BBT-594是一种有效的选择性RET和JAK2抑制剂。它损害GDNF-RET信号通路和MCF7-LTED细胞依赖gndf的生长。BBT594 显示出强大的抗癌活性，常用于癌症研究。 |
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| SJ-MX4353 | RET V804M-IN-1 | RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。 | |
| SJ-MX4356 | JNJ-38158471 | JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。 | |
| SJ-MX5030 | RET-IN-3 | RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。 | |
| SJ-MX7729 | BT-13 | BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用)，促进体外感觉神经元神经突生长，减轻大鼠神经病变的发生。 | |
| SJ-MX0932 | Amuvatinib (MP-470) |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0492 | Pralsetinib (BLU-667) | 普拉替尼 |
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RETWT、RET 突变体 (RET V804L、RET V804M、RET M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。 |
| SJ-MX1453 | TPX-0046 |
TPX-0046是一款RET/SRC双靶点抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 |
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| SJ-MX0950 | PF-477736 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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