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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

RET

RET 基因是一个原癌基因，全名：proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret，位于10号常染色体长臂(10q11.2)，全长60kb，包含21个外显子，编码1100个氨基酸的酪氨酸激酶受体超家族RET蛋白。RET基因在器官生成和神经发育中起到重要的作用。RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶，可以激活下游多种信号途径，如RAS、PI3K及STAT等，诱导细胞增生。

RET 常以本身断裂再与另一基因融合，重组成一新基因，具备自我磷酸化且持续激活，KIF5B-RET、CCDC6-RET、TRIM33-RET 和NCOA4-RET 是非小细胞肺癌中已发现的RET融合基因，是继ALK、ROS1之后与肺癌密切相关的第三种融合基因。

多种癌症中都存在RET基因变异。RET的致癌变异可以分成两大类，一类是融合（RET基因和别的基因拼接在了一起），一类是突变（RET基因自己发生了变化）。融合主要存在于非小细胞肺癌和甲状腺乳头状癌中，而突变主要存在于甲状腺髓样癌。尤其是遗传性的甲状腺髓样癌，90%以上都是RET基因突变导致的。这两类变异虽然表面形式不一样，但带来的结果都是类似的，那就是RET信号通路的持续激活，从而导致癌细胞过度的生长。

RET 相关靶点

全部(25) RET抑制剂(23) RET激动剂(1) RET其他(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0046B	Lenvatinib Mesylate	甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼	Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0120B	Regorafenib Monohydrate	瑞格非尼一水合物	Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0950	PF-477736		PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0188	Selpercatinib (LOXO-292)	塞尔帕替尼	Selpercatinib (LOXO-292)是一种高效、高选择性的ATP竞争性RET(c-RET) 抑制剂，对RET ^WT , RET ^V804M, RET ^V804L, RET ^A883F, RET ^M918T和RET ^S891A的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。具有抗肿瘤作用。Selpercastinib在临床前对含有内源性RET基因改变的人类癌症细胞株表现出有效和选择性的抗RET活性。
SJ-MX0120A	Regorafenib (BAY 73-4506)	瑞戈非尼	Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	仑伐替尼；乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX1155	WHI-P180		WHI-P180 是多种激酶抑制剂，抑制 RET、KDR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 5 nM、66 nM 和 4 μM。
SJ-MX0932	Amuvatinib (MP-470)		Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0492	Pralsetinib (BLU-667)	普拉替尼	Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RET^WT、RET 突变体 (RET ^V804L、RET ^V804M、RET ^M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。
SJ-MX1453	TPX-0046		TPX-0046是一款RET/SRC双靶点抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RET^G810R 的平均 IC50 为 17 nM。
SJ-MX5030	RET-IN-3		RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC50 值为 19 nM。
SJ-MX7729	BT-13		BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用)，促进体外感觉神经元神经突生长，减轻大鼠神经病变的发生。
SJ-MX6720A	Ilorasertib hydrochloride		Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。
SJ-MX3808	AD80		AD80 是多靶点激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
SJ-MX3872	BBT594		BBT-594是一种有效的选择性RET和JAK2抑制剂。它损害GDNF-RET信号通路和MCF7-LTED细胞依赖gndf的生长。BBT594 显示出强大的抗癌活性，常用于癌症研究。
SJ-MX4353	RET V804M-IN-1		RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。
SJ-MX4356	JNJ-38158471		JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
SJ-MX6018	RPI-1		RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX5828	SPP-86		SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
SJ-MX6720	Ilorasertib		Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。