Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
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| Cas No. |
2152628-33-4
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| 分子式 |
C29H31N7O3
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| 分子量 |
525.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
RET
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Selpercatinib (LOXO-292；10 mg/kg；口腔灌胃；7.5 分钟、15 分钟、30 分钟、1 小时和 2 小时) FVB/NRj 小鼠灌胃后具有良好的药代动力学 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
31 mg/mL (58.98 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9026 mL | 9.5129 mL | 19.0259 mL | |
| 5 mM | 0.3805 mL | 1.9026 mL | 3.8052 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9513 mL | 1.9026 mL | |
| 50 mM | 0.0381 mL | 0.1903 mL | 0.3805 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
