Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1040.00 | |
| 5 mg | ¥ 2520.00 | |
| 10 mg | ¥ 3720.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
2359649-81-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H21FN6O3
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| 分子量 |
424.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
RET；Src
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
RET [1]，SRC [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在酶促分析中，TPX-0046 对野生型 RET 和 18 种 RET 突变/融合显示出低纳摩尔效力。 它对 SRC 有效，并且不影响 VEGFR2/KDR。 TPX-0046 抑制肿瘤细胞系（LC2/ad，CCDC6-RET；TT，RET C634W）和 Ba/F3 工程化 RET 模型（WT，G810R）中的 RET 磷酸化（IC 50 < 10 nM）[2]。 在细胞增殖试验中，TPX-0046 抑制 KIF5B-RET Ba/F3、LC2/ad 和 TT 细胞，IC 50 值约为 1 nM。 TPX-0046 有效抑制具有 SFM（例如 G810C/R/S）的 Ba/F3 RET 工程细胞（平均增殖 IC 50 1–17 nM）[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Ba/F3 KIF5B-RET 异种移植模型中，单剂量 5 mg/kg TPX-0046 抑制 > 80% 的 RET 磷酸化（相应的平均游离血浆浓度：51 nM）[1]。 在 5 mg/kg BID 时，在 RET 依赖性异种移植模型中观察到肿瘤消退，包括那些含有 RET SFM 的模型：TT、CTG-0838 PDX (NSCLC, KIF5B-RET)、CR1520 PDX (CRC, NCOA4-RET)、Ba /F3 KIF5B-RET 和 Ba/F3 KIF5B-RET G810R[1]。 |
| 参考文献 |
[1] .Noura J Choudhury, et al. Decade in review: a new era for RET-rearranged lung cancers. Transl Lung Cancer Res. 2020 Dec;9(6):2571-2580. [2]. Alexander E Drilon, et al. The next-generation RET inhibitor TPX-0046 is active in drug-resistant and naïve RET-driven cancer models. Journal of Clinical. 2020 May; 38(15_suppl). |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (4.71 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3561 mL | 11.7805 mL | 23.5610 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3561 mL | 4.7122 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1781 mL | 2.3561 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2356 mL | 0.4712 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1] .Noura J Choudhury, et al. Decade in review: a new era for RET-rearranged lung cancers. Transl Lung Cancer Res. 2020 Dec;9(6):2571-2580.
[2]. Alexander E Drilon, et al. The next-generation RET inhibitor TPX-0046 is active in drug-resistant and naïve RET-driven cancer models. Journal of Clinical. 2020 May; 38(15_suppl).
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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