Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
| Cas No. |
835621-07-3
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| 分子式 |
C21H16Cl2F4N4O3
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| 分子量 |
519.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；Autophagy；PDGFR；Raf；RET
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Regorafenib 有效抑制 NIH-3T3/VEGFR2 细胞的 VEGFR2 自磷酸化，IC50 为 3 nM。在 HAoSMCs 中，Regorafenib 在 PDGF-BB 刺激后抑制 PDGFR-β 自磷酸化，IC50 为 90 nM。Regorafenib 抑制 VEGF165- 刺激的 HUVECs 增殖，IC50 为 3 nM [1]。 Regorafenib 引起 Hep3B 细胞生长的浓度依赖性下降，IC50 为 5 μM。Regorafenib 随后增加磷酸化 c-Jun (一种 JNK 靶标) 的水平，但不增加 Hep3B 细胞中总 c-Jun 的水平 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Regorafenib 在 10-100 mg/kg 剂量范围内有效抑制 Colo-205 异种移植物的生长，在 10 mg/kg 剂量的第 14 天达到 75% 的 TGI。在 MDA-MB-231 模型中，瑞非尼在低至 3 mg/kg 的剂量下非常有效，TGI 显著增加至 81%，在 10 和 30 mg/kg 的剂量下，肿瘤停滞达到，TGI 增加至 93% [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9257 mL | 9.6287 mL | 19.2574 mL | |
| 5 mM | 0.3851 mL | 1.9257 mL | 3.8515 mL | |
| 10 mM | 0.1926 mL | 0.9629 mL | 1.9257 mL | |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1926 mL | 0.3851 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
