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细胞周期蛋白依赖性激酶
细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。
CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。
没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。
CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。
CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1087A | Beta-Sitosterol (purity>80%) | β-谷甾醇 (purity>80%) |
Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MA0023 | Amantadine hydrochloride | 盐酸金刚烷胺 |
Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒药物。Amantadine hydrochloride 阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MX0066B | Abemaciclib (LY2835219) mesylate | 甲磺酸阿贝西尼 |
Abemaciclib (LY2835219) mesylate 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
| SJ-MX5862 | Asnuciclib |
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9 的 IC50 值分别为 8.17 nM、3.27 nM、8.18 nM 和 5.78 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 |
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| SJ-MX0033B | Palbociclib (PD0332991) Isethionate | 帕博西尼羟乙基磺酸盐 |
Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，有潜力用于 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。 |
| SJ-MX0033C | Palbociclib | 帕博西尼；哌柏西利 |
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。 |
| SJ-MX4251 | 6-(Dimethylamino)purine |
6-(Dimethylamino)purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino)purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino)purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino)purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0529 | Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。 |
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| SJ-MX0325 | Pemrametostat (GSK3326595) |
Pemrametostat (GSK3326595) 是一种有效的、选择性的、可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。Pemrametostat (GSK3326595) 在动物模型中也显示出强大的抗肿瘤活性。Pemrametostat (GSK3326595) 可减少 SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。 |
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| SJ-MX0214 | Ro-3306 |
Ro-3306 是一种有效、ATP 竞争性的、选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1、CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM、35 nM、110 nM 和 340 nM。RO-3306 可增强 p53 介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
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| SJ-MX1973 | CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) |
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的 ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。 |
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| SJ-MN1087 | Beta-Sitosterol (purity>98%) | β-谷甾醇 (purity>98%) |
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MN0493 | Wogonin | 汉黄芩素 |
Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。 |
| SJ-MN0053 | Sodium oxamate | 草氨酸钠 |
Sodium oxamate (Oxamic acid sodium) 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Sodium oxamate 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。Sodium oxamate 表现出抗肿瘤活性和对癌细胞的抗增殖活性。 |
| SJ-MN5301 | (E)-β-Farnesene | (E)-β-法呢烯 |
(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素，发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。 |
| SJ-MX5272 | DIF-3 |
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。 |
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| SJ-MX4438 | Fadraciclib |
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。 |
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| SJ-MX0987 | A-674563 hydrochloride |
A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。 |
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| SJ-MN1510 | Dendrobine | 石斛碱 |
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对 A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为 3.39 μM、2.16 μM、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。 |
| SJ-MX0338A | Trilaciclib hydrochloride | 盐酸曲拉西利 |
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。 |
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