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细胞周期蛋白依赖性激酶
细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。
CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。
没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。
CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。
CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0053 | Sodium oxamate | 草氨酸钠 |
Sodium oxamate (Oxamic acid sodium) 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Sodium oxamate 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。Sodium oxamate 表现出抗肿瘤活性和对癌细胞的抗增殖活性。 |
| SJ-MX0066B | Abemaciclib (LY2835219) mesylate | 甲磺酸阿贝西尼 |
Abemaciclib (LY2835219) mesylate 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
| SJ-MX0033B | Palbociclib (PD0332991) Isethionate | 帕博西尼羟乙基磺酸盐 |
Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，有潜力用于 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。 |
| SJ-MX0529 | Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。 |
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| SJ-MX0033C | Palbociclib | 帕博西尼；哌柏西利 |
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。 |
| SJ-MN5301 | (E)-β-Farnesene | (E)-β-法呢烯 |
(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素，发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。 |
| SJ-MN1087 | Beta-Sitosterol (purity>98%) | β-谷甾醇 (purity>98%) |
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MN1087A | Beta-Sitosterol (purity>80%) | β-谷甾醇 (purity>80%) |
Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MX5272 | DIF-3 |
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。 |
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| SJ-MX1764 | OTS964 hydrochloride |
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的、高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 |
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| SJ-MN3961 | Toyocamycin | 丰加霉素 |
Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。 |
| SJ-MX6009 | Dalpiciclib |
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0138B | Ribociclib hydrochloride | 瑞博西尼盐酸盐 |
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0987 | A-674563 hydrochloride |
A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。 |
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| SJ-MN1293 | Kojic acid | 曲酸 |
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是 Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN1510 | Dendrobine | 石斛碱 |
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对 A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为 3.39 μM、2.16 μM、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。 |
| SJ-MX2966 | Bromosporine |
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
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| SJ-MX0138A | Ribociclib (LEE011) | 瑞博西尼 |
Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0033A | Palbociclib monohydrochloride | 帕博西尼单盐酸盐 |
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。 |
| SJ-MX0741 | BMS-265246 |
BMS-265246 是 CDK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 6 nM 和 9 nM，作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。 |
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