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细胞周期蛋白依赖性激酶
细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。
CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。
没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。
CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。
CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1087A | Beta-Sitosterol (purity>80%) | β-谷甾醇 (purity>80%) |
Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MN1087 | Beta-Sitosterol (purity>98%) | β-谷甾醇 (purity>98%) |
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MX0033B | Palbociclib (PD0332991) Isethionate | 帕博西尼羟乙基磺酸盐 |
Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，有潜力用于 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。 |
| SJ-MX0529 | Roscovitine (Seliciclib) |
Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。 |
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| SJ-MX0033C | Palbociclib | 帕博西尼；哌柏西利 |
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。 |
| SJ-MN5301 | (E)-β-Farnesene | (E)-β-法呢烯 |
(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素，发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。 |
| SJ-MN0053 | Sodium oxamate | 草氨酸钠 |
Sodium oxamate (Oxamic acid sodium) 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Sodium oxamate 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。Sodium oxamate 表现出抗肿瘤活性和对癌细胞的抗增殖活性。 |
| SJ-MA0023 | Amantadine hydrochloride | 盐酸金刚烷胺 |
Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒药物。Amantadine hydrochloride 阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MX0066B | Abemaciclib (LY2835219) mesylate | 甲磺酸阿贝西尼 |
Abemaciclib (LY2835219) mesylate 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
| SJ-MX5272 | DIF-3 |
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。 |
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| SJ-MN0789 | Flavone |
Flavone 是一种抗肿瘤化合物，靶向细胞周期调控蛋白 (如 cyclin B1) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1、PIG3)。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径，抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究，特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。 |
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| SJ-MX3732 | AG-494 |
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种强效的和选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.7 μM。AG-494 抑制 EGFR、HER2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。 |
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| SJ-MX4251 | 6-(Dimethylamino)purine |
6-(Dimethylamino)purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino)purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino)purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino)purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX4438 | Fadraciclib |
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。 |
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| SJ-MX4485 | ML167 |
ML167 是高选择性 Cdc2 样激酶4 (Clk4) 抑制剂，IC50 值为 136 nM。ML167 是第一个被发现的 Clk4 完全选择性抑制剂，而对其它相关激酶没有作用，包括 Clk1\Clk2\Clk3 和 Dyrk1A/1B，其对 Clk4 的抑制效应高于其它激酶 10 倍。 |
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| SJ-MX4639 | NG 52 |
NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性，IC50 值为 2.5 μM 。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。 |
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| SJ-MX0138B | Ribociclib hydrochloride | 瑞博西尼盐酸盐 |
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0987 | A-674563 hydrochloride |
A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。 |
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| SJ-MN1293 | Kojic acid | 曲酸 |
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是 Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN1431 | Diosbulbin B | 黄独素B |
Diosbulbin B，一种二萜内酯，是一种抗癌剂。Diosbulbin B 是黄独 ( Dioscorea. bulbifera L) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。 |
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