Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9 的 IC50 值分别为 8.17 nM、3.27 nM、8.18 nM 和 5.78 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX5862-500 μg 500 μg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX5862-1 mg 1 mg | ¥ 1120.00 | |
| SJ-MX5862-2 mg 2 mg | ¥ 1640.00 | |
| SJ-MX5862-5 mg 5 mg | ¥ 2440.00 | |
| SJ-MX5862-10 mg 10 mg | ¥ 3520.00 |
| Cas No. |
1421693-22-2
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| 分子式 |
C15H15FN6O2S2
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| 分子量 |
394.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK9 的 IC50 值分别为 8.17 nM、3.27 nM、8.18 nM 和 5.78 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Asnuciclib 对来自 CLL 患者的原发性白血病细胞具有高度的细胞毒性 (平均 LD50=0.08 μM)，对原发性白血病细胞的选择性是正常 b 淋巴细胞 (LD50=40.5 μM) 的 500 倍 [2]。 Asnuciclib (0.1 μM；4 小时) 抑制 CLL 细胞中 serine 2 of RNA polymerase II 磷酸化和 MCL1 蛋白表达 [3]。 Asnuciclib 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡，这一过程先于 CDK9 和 RNA聚合酶 II 的第 2 位丝氨酸的去磷酸化 [3]。 Asnuciclib 对所有细胞系均有效，IC50 范围为 0.012-0.517 μM。其中 MOLM13、MV4-11 和 THP-1 对 CDKI-73 高度敏感，IC50 值大于 0.062 μM [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Asnuciclib (25、50、100 mg/kg) 以剂量依赖的方式显著降低肿瘤生长，并导致动物寿命延长 (P<0.001)、而不引起体重减轻和其他明显毒性 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (63.38 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5352 mL | 12.6759 mL | 25.3518 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5352 mL | 5.0704 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5352 mL | |
| 50 mM | 0.0507 mL | 0.2535 mL | 0.5070 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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