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CaMK

CaMK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0412 MLCK inhibitor peptide 18 MLCK 抑制肽 18

MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂，IC50 值为 50 nM，同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
SJ-MX0599 KN-93 phosphate

KN-93 phosphate 是一种强效的特异性的 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱 CaMKII 诱导的自噬 (autophagy)。
SJ-MR0026 Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪；甲哌氟丙嗪；三氟吡拉嗪

该产品是管制品，暂不提供。
SJ-MR0026A Trifluoperazine 三氟拉嗪

该产品是管制品，暂不提供。
SJ-MX0599A KN-93

KN-93 是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂，是钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为 0.37 μM。
SJ-MX3353 NH125

NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 抑制剂，能够诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM，对PKC、PKA和CaMK II有弱抑制作用，IC50分别为7.5 μM、80 μM和> 100 μM。NH125 是一种咪唑类药物，对耐药菌具有强效抗菌特性。
SJ-MX3536A KN-92 phosphate KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
SJ-MX6102 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
SJ-BP0369 Autocamtide 2, amide Autocamtide 2, amide是钙调蛋白激酶 (CaMK) 家族实验的底物(100 μM final concentration)。
SJ-MX7290 DCP-LA

DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
SJ-MX7663 CaMKII-IN-1 CaMKII-IN-1 是 CaMKII 高效选择性抑制剂，IC50 值为 63 nM,对 CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1 和 PKC几乎无作用。
SJ-MX7794 A-484954 A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
SJ-MX8834 Lavendustin C Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂，IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
SJ-MX0599B KN-93 hydrochloride KN-93 hydrochloride 是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶 II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为 370 nM。
SJ-MX9086 Rimacalib Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂，其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
SJ-MX0618 STO-609

STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 0.02 g/mL。STO-609 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0777 KN-62

KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。
SJ-MX4197A DDD107498 succinate DDD107498 succinate (DDD-498 succinate) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。DDD107498 succinate (DDD-498 succinate) 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-PfeEF2 的 EC50 值为 2 nM。
SJ-MX4197 Cabamiquine Cabamiquine 是一种新型有效的多级抗疟疾制剂，可在疟原虫生命周期的多个阶段发挥作用。Cabamiquine 具有可接受的安全性和良好的药代动力学特征。翻译延伸因子2（eEF2）被发现是 Cabamiquine 的分子靶标。
SJ-MA0118 K-252a

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
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