K-252a - CAS:99533-80-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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K-252a

目录号 : SJ-MA0118 别名 : SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370 纯度：99.23%

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。

CAS No. :99533-80-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 2410.00
5 mg	¥ 7160.00
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Cas No.

99533-80-9

分子式

C₂₇H₂₁N₃O₅

分子量

467.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PKC；PKA；CaMK；TRK；Autophagy；Antibiotic

作用通路

Epigenetics；TGF-beta/Smad；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Stem Cell/Wnt；Neuronal Signaling；Autophagy；Anti-infection

应用领域

感染；免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
CaMK II^[1-2]	PKC ^[1-2]	PKA ^[1-2]	phosphorylase kinase ^[1-2]
270 nM	470 nM	140 nM	1.7 nM

体外研究 (In Vitro)

K252a 最初从土壤真菌拟诺卡氏菌 (Nocardiopisis sp.) 中分离出来，它是一种 staurosporine 类似物，可通过与 ATP 结合位点竞争来抑制不同的蛋白激酶 ^[3]。

K252a 会抑制神经生长因子诱导的 Trk 激活 (IC50 = 3 nM) 以及下游信号转导 ^[4]。

K252a 通过抑制 cdc25 和 cdc2 来诱导细胞凋亡和细胞周期停滞 ^[5]。

K-252a (3-100 nM, 8d) 抑制NGF介导的神经突增生 ^[6].

细胞:^[6]	PC12 subclone h cells.
浓度：	3 to 100 nM.
作用时间：	8天
实验结果：	抑制NGF介导的神经突增生

体内研究 (In Vivo)

K252a (20mg /kg/day) 抑制TrkB通路可抑制TH诱导的神经保护作用^[7]。

动物模型:^[7]	小鼠
给药剂量：	20 mg/kg/day.
给药方式：	腹腔注射；每天一次；持续5天
实验结果：	抑制TH诱导的神经保护作用

参考文献

[1]. Yasuzawa, T., et al. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c AND d Journal of Antibiotics 39(8), 1072-1078 (1986).

[2]. Davis, P.D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).

[3]. Kase H,et al.K-252a, a potent inhibitor of protein kinase C from microbial origin.J Antibiot (Tokyo). 1986 Aug;39(8):1059-65.

[4]. Tapley P, et al. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 1992 Feb;7(2):371-81.

[5]. Chin LS, et al. K252a induces cell cycle arrest and apoptosis by inhibiting Cdc2 and Cdc25c.Cancer Invest. 1999;17(6):391-5.

[6]. S Hashimoto, et al. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol. 1988 Oct;107(4):1531-9.

[7]. Rui Zhang, et al. Tenacissoside H promotes neurological recovery of cerebral ischaemia/reperfusion injury in mice by modulating inflammation and oxidative stress via TrkB pathway. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2021 May;48(5):757-769.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (106.96 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1392 mL	10.6959 mL	21.3917 mL
	5 mM	0.4278 mL	2.1392 mL	4.2783 mL
	10 mM	0.2139 mL	1.0696 mL	2.1392 mL
	50 mM	0.0428 mL	0.2139 mL	0.4278 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。