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K-252a
目录号 : SJ-MA0118 别名 : SF2370; SF-2370; SF 2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370 热销产品 纯度：99.23%

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。

CAS No. : 99533-80-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  1940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
99533-80-9
分子式
C27H21N3O5
分子量
467.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
相关靶点
PKC；PKA；CaMK；TRK；Autophagy；Antibiotic
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Stem Cell/Wnt；Neuronal Signaling；Autophagy；Anti-infection
产品类别
天然产物；抗生素
应用领域
感染；免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CaMK II [1][2] PKC [1][2] PKA [1][2] phosphorylase kinase [1][2]
270 nM 470 nM 140 nM 1.7 nM
体外研究 (In Vitro)

K252a 最初从土壤真菌拟诺卡氏菌 (Nocardiopisis sp.) 中分离出来，它是一种 staurosporine 类似物，可通过与 ATP 结合位点竞争来抑制不同的蛋白激酶 [3]。

K252a 会抑制神经生长因子诱导的 Trk 激活 (IC50 = 3 nM) 以及下游信号转导 [4]。

K252a 通过抑制 cdc25 和 cdc2 来诱导细胞凋亡和细胞周期停滞 [5]。

K-252a (3-100 nM；8 天) 抑制 NGF 介导的神经突增生 [6]。
体内研究 (In Vivo)

K252a (20 mg/kg/天) 抑制 TrkB 通路可抑制 TH 诱导的神经保护作用 [7]。
参考文献

[1]. Yasuzawa, T., et al. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c AND d Journal of Antibiotics 39(8), 1072-1078 (1986).  

[2]. Davis, P.D., et al. Inhibitors of protein kinase C. 1.1 2,3-bisarylmaleimides Journal of Medicinal Chemistry 35, 177-184 (1992).  

[3]. Kase H,et al.K-252a, a potent inhibitor of protein kinase C from microbial origin.J Antibiot (Tokyo). 1986 Aug;39(8):1059-65. 

[4]. Tapley P, et al. K252a is a selective inhibitor of the tyrosine protein kinase activity of the trk family of oncogenes and neurotrophin receptors. Oncogene. 1992 Feb;7(2):371-81.  

[5]. Chin LS, et al. K252a induces cell cycle arrest and apoptosis by inhibiting Cdc2 and Cdc25c.Cancer Invest. 1999;17(6):391-5. 

[6]. S Hashimoto, et al. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol. 1988 Oct;107(4):1531-9.  

[7]. Rui Zhang, et al. Tenacissoside H promotes neurological recovery of cerebral ischaemia/reperfusion injury in mice by modulating inflammation and oxidative stress via TrkB pathway. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2021 May;48(5):757-769. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (106.96 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1392 mL 10.6959 mL 21.3917 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1392 mL 4.2783 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0696 mL 2.1392 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4278 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.23%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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