Pyruvate Kinase

Pyruvate Kinase

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SJ-MX9769 TP-1454 TP-1454 是 PKM2 的激活剂,在生化测定中 AC50 为 10 Nm。TP-1454 通过影响 T 调节细胞来调节肿瘤免疫反应。
SJ-MX6103 PKR activator 3 PKR-IN-2 是一种丙酮酸激酶 PKR 亚型的激活剂,提详细信息请参考专利文献 WO2014139144A1 中的化合物 160。PKR-IN-2 可用于 PKR 功能相关疾病的研究,包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。
SJ-MX0560 TEPP-46 (ML265)

TEPP-46 (ML-265) 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2, PKM2) 激活剂,AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。

SJ-MX0501 PKM2 inhibitor (compound 3k)

PKM2 inhibitor (Compound 3k,PKM2-IN-1) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,IC50 为 2.95 μM,其对 PKM1 的 IC50 值比对 PKM2 的 IC50 值高 4-5 倍。

SJ-MX0927 Mitapivat

Mitapivat (AG-348) 是一种新型的、具有口服活性的变构丙酮酸激酶 PK (Pyruvate Kinase) 激活剂。Mitapivat 已被证明可显著上调野生型和多种突变型的红细胞丙酮酸激酶 (PK),增加三磷酸腺苷 (ATP) 的产生并降低 2, 3-二磷酸甘油酸的水平。Mitapivat 具有恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的潜力。

SJ-MX6826 Iminostilbene 亚氨基芪

Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α STAT3 的互作,降低 COX2 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1βIL-6TNF-α MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。

SJ-MX10710 malonyl-NAC malonyl-NAC 增加细胞丙基化,导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外,malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
SJ-MN0098 Shikonin 紫草素

Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物,是中草药紫草的主要成分,具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。

SJ-MX2288 (Rac)-Shikonin

(Rac)-Shikonin 具有抗肿瘤活性。(Rac)-Shikonin  通过诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。

SJ-MX0699 DASA-58

DASA-58 是有效的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂。DASA-58 可被用于代谢和多种癌症的研究。