PKM2 inhibitor (compound 3k) - CAS:94164-88-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PKM2 inhibitor (compound 3k)

目录号 : SJ-MX0501 别名 : PKM2-IN-1 纯度：99.58%

PKM2 inhibitor (Compound 3k，PKM2-IN-1) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，IC50 为 2.95 μM，其对 PKM1 的 IC50 值比对 PKM2 的 IC50 值高 4-5 倍。

CAS No. :94164-88-2

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Cas No.

94164-88-2

分子式

C₁₈H₁₉NO₂S₂

分子量

345.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PKM2 inhibitor (Compound 3k，PKM2-IN-1) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，IC50 为 2.95 μM，其对 PKM1 的 IC50 值比对 PKM2 的 IC50 值高 4-5 倍。
相关靶点	Pyruvate Kinase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2.95 μM (PKM2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	PKM2 inhibitor (Compound 3k，PKM2-IN-1) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，IC50 为 2.95 ± 0.53 μM。PKM2 inhibitor (Compound 3k，PKM2-IN-1) 就显示出对 PKM2 的抑制呈剂量依赖性，对 PKM1 和 PKI 的抑制较小 ^[1]。在一系列高表达 PKM2 的癌细胞系 (包括 HCT116、Hela 和 H1299 细胞) 中，Compound 3k 具有那摩尔级别的抗增殖活性，IC50 范围为 0.18-1.56 μM。此外，compound 3k 对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用 ^[1]。
参考文献	[1]. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:343-352.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6 mg/mL (17.37 mM) 50℃ 水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8945 mL	14.4726 mL	28.9452 mL
	5 mM	0.5789 mL	2.8945 mL	5.7890 mL
	10 mM	0.2895 mL	1.4473 mL	2.8945 mL
	50 mM	0.0579 mL	0.2895 mL	0.5789 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。