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Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor 相关靶点
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SJ-MX2144 Prostaglandin E1 (Alprostadil) 前列地尔

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3EP4EP2IPEP1Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

SJ-MH0022 Prostaglandin E2 (PGE2) 前列腺素 E2

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种由环氧合酶 (Cyclooxygenase,COX) 催化花生四烯酸产生的一种主要代谢物,也是一种最具生物活性和研究最为广泛的前列腺素。Prostaglandin E2 (PGE2) 参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。

SJ-MX4052 EIPA

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

SJ-MX7022 Latanoprostene bunod Latanoprostene bunod (NCX116; LBN) 是一种一氧化氮 (NO) 供体前列腺素 F2a 类似物,有潜力用于开角型青光眼或高眼压 (OHT) 患者降低眼压 (IOP) 的局部眼科的研究。
SJ-MX1648 Grapiprant (CJ-023423) 格拉普兰特

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体结合,IC50 为 35 nM,Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

SJ-MN0683 Pectolinarin 柳穿鱼叶苷

Pectolinarin 是 Cirsium setidens 的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN4544 trans-Isoferulic acid

trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO PGE2 的产生。

SJ-MX5183 Carboprost tromethamine Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
SJ-MX4533 Tafluprost 他氟前列素

Tafluprost 是一种用作抗青光眼药物的前列腺素 (PG) 类似物。Tafluprost 作为滴眼液局部使用以控制青光眼进展和治疗高眼压。Tafluprost 对视网膜神经节细胞 (RGCs) 和大鼠 RGCs 细胞凋亡有抑制作用。Tafluprost 通过调控 Zn2+-mTOR 通路促进轴突再生,抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。

SJ-MX1006 Tranilast 曲尼司特

Tranilast (SB 252218, MK-341) 是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast 抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2IC50 = 0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MN1278 p-Hydroxycinnamic acid 对羟基肉桂酸

p-Hydroxycinnamic acid 是一种常见的食用酚,能够抑制血小板 (platelet) 的活性,其对血栓素 B2 和前列腺素 E2 的 IC50 值分别为 371 μM,126 μM。

SJ-MN0747 MRE-269

MRE-269 是 selexipag 的活性代谢产物,是一种新型、强效的长效和选择性 IP 受体激动剂。MRE-269 对人类 IP 受体具有较高的结合亲和力,比其他人类前列腺素受体高 130 倍。

SJ-MX3465A Treprostinil 曲前列尼尔

Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 EP2 激动剂,EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。

SJ-MN0250 Epibetulinic acid 表白桦脂酸

Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 μM 和 0.6 μM。具有抗炎活性。

SJ-MN1063 Ginsenoside Ro 人参皂苷 Ro

Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 是一种天然产物,具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1TXAS 活性。Ginsenoside Ro 通过 ESR2-NCF1-ROS 途径抑制自噬体-溶酶体融合。Ginsenoside Ro 对 L -1β 诱导的大鼠软骨细胞具有抗凋亡和抗炎作用。

SJ-MX3465 Treprostinil sodium 曲前列尼尔钠

Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。

SJ-MH0063 Bimatoprost 比马前列素

Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,通过调控巩膜和小梁流出来降低眼压。Bimatoprost 可用于开角型青光眼、高眼压和其他形式的青光眼的研究。Bimatoprost 的局部使用会引起脂肪萎缩造成睑沟加深。

SJ-MX2734 Travoprost 曲伏前列素

Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。

SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特

Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。

SJ-MX7590 CJ-42794

CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂,其 IC50 值为 10 nM,其选择性是 EP1EP2EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。