01080P01,0D06,0D03,0D01
GW627368
目录号 : SJ-MX3593 别名 : GW 627368; GW-627368; GW 627368X; GW-627368X; GW627368X 纯度:99.95%

GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。

CAS No. :439288-66-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  820.00
10 mg ¥  1420.00
25 mg ¥  2880.00
50 mg ¥  4160.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
439288-66-1
分子式
C30H28N2O6S
分子量
544.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。

相关靶点
Prostaglandin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症;内分泌;肿瘤
体外研究 (In Vitro)

GW627368 (GW627368 X) 似乎与人前列腺素 TP 受体结合,但不与其他物种的 TP 受体结合 [1]
GW627368 (GW627368 X) (10 μM) 可 100% 抑制 U- 46619 (EC100) 诱导的人洗涤血小板聚集 [1]
GW627368 (GW627368 X) 没有激动剂活性,并且实际上,基础 cAMP 水平显著降低且与浓度相关,pIC50 值为 6.3 [1]
GW627368 (GW627368 X) 诱导增殖抑制并从 0.1 μM 开始诱导对人 SUM149 IBC 肿瘤细胞的侵袭,在较高浓度下抑制 MDA-MB-231 非 IBC 细胞的增殖和侵袭 [2]

体内研究 (In Vivo)

GW627368 (GW627368 X) (0-15 mg/kg;口服每隔一天,持续 28 天) 显著消退肿瘤,其特征是肿瘤缩小和诱导细胞凋亡 [3]

参考文献

[1]. Wilson RJ, et al. GW627368X ((N-{2-[4-(4,9-diethoxy-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl)phenyl]acetyl} benzene sulphonamide): a novel, potent and selective prostanoid EP4 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2006 Jun;148(3):326-39.  

[2]. Robertson FM, et al. Molecular and pharmacological blockade of the EP4 receptor selectively inhibits both proliferation and invasion of human inflammatory breast cancer cells. J Exp Ther Oncol. 2008;7(4):299-312.  

[3]. Parida S, et al. Molecular inhibition of prostaglandin E2 with GW627368X: Therapeutic potential and preclinical safety assessment in mouse sarcoma model. Cancer Biol Ther. 2015;16(6):922-32.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (183.61 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8361 mL 9.1807 mL 18.3614 mL
5 mM 0.3672 mL 1.8361 mL 3.6723 mL
10 mM 0.1836 mL 0.9181 mL 1.8361 mL
50 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3672 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.95%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。